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Zidovudine Reverse Transcriptase Inhibitor

Kat.-Nr.: S2579

Zidovudine (ZDV, Azidothymidin, NSC 602670) ist ein Nukleosid-Analogon reverse transcriptase-Inhibitor, der zur Behandlung von HIV eingesetzt wird. Diese Verbindung könnte die HDR-Effizienz verringern und CRISPR-vermittelte sequenzspezifische Gen-Knockin-Ereignisse verringern, während die Knockout-Effizienz erhöht wird.
Zidovudine Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 267.24

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.90%
99.90

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human C8166 cells Function assay Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM
PBMC Function assay 1 μM Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM
human H9 cells Function assay 6 days Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM
AA5 cells Function assay Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM
CEM cells Function assay Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM
MT4 cells Function assay 4 days Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM
human MT2 cells Function assay 1 h Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM
C8166 cells Function assay Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM
CEM-SS cell Function assay Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM
PBLs Function assay Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM
human lymphocyte CEM/0 cell line Function assay Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM
Jurkat cell Function assay Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM
human H9 cells Cytotoxicity assay 6 days Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM
C3H/3T3 cells Function assay Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM
U937 cells Function assay Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 267.24 Formel

C10H13N5O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 30516-87-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Azidothymidine, NSC 602670 Smiles CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 53 mg/mL (198.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 26 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro

Zidovudine pretreatment has potent anti-HIV-1 activity in the newly infected T and monocytic cells but not in chronically infected cells. Inhibition of reverse transcription by this compound decreases p24 antigen levels modestly, decreased HIV-1 gag by 19-fold, and inhibits detection of 2-LTR HIV-1 DNA. This compound and dideoxynucleosides deplete wild-type mitochondrial DNA levels and increase deletedmitochondrial DNA levels in cultured Kearns-Sayre syndrome fibroblasts. This chemical (AZT, 0.1-50 mM) has a concentration dependent suppressive effect on the growth of granulocyte-monocyte colony forming unit (CFU-GM) derived colonies. This compound exposure also induces a concentration dependent suppressive effect (35-90%) on GM-CSF receptor type alpha (GM-CSFR alpha) gene expression. It causes a much lower decrease (15-22%) on the IL-3 receptor type alpha (IL-3R alpha) message level, and has an insignificant effect on glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase (GAPDH) and c-myc message levels. This chemical causes a concentration-dependent inhibition in the levels of the mRNA of Epo receptors and c-fos, whereas the level of c-myc mRNA is unaffected. It also inhibits protein kinase C (PKC) activity in a concentration- and time-dependent manner, causing 50% inhibition at 10 mM within 3 hours. This compound-induced down-regulation of Epo receptors and c-fos expression coupled with inhibition of Epo receptor-mediated signal transduction through PKC are significant contributory factors to AZT-induced erythroid toxicity. This compound could decrease the HDR efficiency. It decrease CRISPR-mediated sequence-specific genome knockin events while increases knockout efficiency .
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/
  • [6] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-25)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT01419561 RECRUITING
KSHV Inflammatory Cytokine Syndrome (KICS); KSHV; HHV-8
National Cancer Institute (NCI)
 2011-09-08 PHASE2
NCT00092222 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Lymphoproliferative Disorder; HHV-8; Malignancy; HIV
National Cancer Institute (NCI)
 2004-10-28 PHASE2
NCT02737046 COMPLETED
Adult T-cell Leukemia-Lymphoma; ATLL
University of Miami
 2016-12-12 PHASE2
NCT04731103 COMPLETED
Aicardi-Goutières Syndrome
University of Edinburgh
 2022-08-24 PHASE2
NCT00799864 COMPLETED
HIV-1
Janssen Sciences Ireland UC
 2011-01 PHASE2
NCT03088410 COMPLETED
HIV; Insulin Sensitivity; Diabetes Mellitus
Ann & Robert H Lurie Children's Hospital of Chicago
 2016-08-22 PHASE4

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Do you happen to have any information regarding its half-life?

Antwort:
Its half-life in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.