Home PI3K/Akt/mTOR PIKfyve Inhibitor YM201636

Nur für die Forschung bestimmt

YM201636 PIKfyve Inhibitor

Kat.-Nr.: S1219

YM201636 ist ein selektiver PIKfyve-Inhibitor mit einer IC50 von 33 nM, weniger potent gegenüber p110α und unempfindlich gegenüber Fabl (Hefe-Ortholog). Diese Verbindung unterdrückt das Wachstum von Leberkrebs durch die Induktion von autophagy.
YM201636 PIKfyve Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 467.48

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.04%
99.04

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
VERO-E6 Toxicity assay 48 hrs Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=0.01μM ChEMBL
VERO-E6 Function assay 48 hrs Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=4.73μM ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 467.48 Formel

C25H21N7O3

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 371942-69-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (25.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PIKfyve
(Cell-free assay)
33 nM
p110α
(Cell-free assay)
3.3 μM
In vitro
YM201636 potently inhibits mammalian PIKfyve with an IC50 of 33 nM but not yeast orthologue Fab1 with an IC50 of >5 μM, exhibiting around 100-fold selectivity for PtdIns3P p110α with an IC50 of 3 μM. This compound (0.8 μM) significantly decreases the production of PtdIns(3,5)P2 by 80% in serum-starved NIH3T3 cells followed by serum stimulation with no effect on serum-stimulated protein kinase B (PKB) Ser 473 phosphorylation. It reversibly impairs endosomal trafficking in NIH3T3 cells by blocking PIKfyve and PtdIns(3,5)P2 production, mimicking the effect produced by depleting PIKfyve with siRNA. This chemical (0.8 μM) also significantly reduces retroviruses budding from cells by 80%, apparently through interfering with the endosomal sorting complex required for transport (ESCRT) machinery. In 3T3L1 adipocytes, it inhibits basal and insulin-activated 2-deoxyglucose uptake with an IC50 of 54 nM, with almost complete inhibition at doses as low as 160 nM. This compound (0.1 μM) has also been shown to completely block insulin-dependent activation of class IA PI 3-kinase. Although not involved in NPM-ALK-dependent proliferation and migration, it (0.4 μM) strongly reduces invasive capacities of NPM-ALK-expressing cells and their capacity to degrade the extracellular matrix. Treatment with this chemical blocks the continuous recycling of junctional proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells, leading to the intracellular accumulation and delay of epithelial barrier formation.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22396724/