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Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2059

Terazosin HCl ist ein selektiver α1-Adrenozeptor-Antagonist, der zur Behandlung der Symptome einer vergrößerten Prostata (BPH) eingesetzt wird.
Terazosin HCl Dihydrate Adrenergic Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.92

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S205901 DMSO]26 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.97%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 459.92 Formel

C19H25N5O4.HCl.2H2O

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 70024-40-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.O.O.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 26 mg/mL (56.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
α-adrenergic receptor
In vitro
Terazosin results in a significant loss of cell viability, via induction of apoptosis in a dose-dependent manner in prostate cancer cells. Terazosin suppresses prostate growth potentially via α 1-adrenoceptor-independent actions gains further support from another study documenting that Doxazosin inhibits proliferation of human vascular smooth muscle cells independently of an antagonistic effect on α1-adrenoceptor. Terazosin blocks HERG currents in Xenopus oocytes with IC50 of 113.2 mM, while Terazosin blocks HERG channel inhibition in human HEK 293 cells with IC50 of 17.7 mM. Terazosin or genistein treatment inhibits the growth of DU-145 cells in a dose-dependent manner, whereas has no effect on normal prostate epithelial cells. Terazosin results in the genistein-induced arrest of DU-145 cells in G2/M phase being overridden and an increase in apoptotic cells, as evidenced by procaspase-3 activation and PARP cleavage. Terazosin induces cytotoxicity in PC-3 and human benign prostatic cells with an IC50 of more than 100 mM.
In vivo
Terazosin significantly inhibits vascular endothelial growth factor induced angiogenesis in nude mice with an IC50 of 7.9 mM, showing that it has a more potent anti-angiogenic than cytotoxic effect. Terazosin also effectively inhibits vascular endothelial growth factor induced proliferation and tube formation in cultured human umbilical vein endothelial cells (IC50 9.9 and 6.8 mM, respectively).
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT04760860 Not yet recruiting
Dementia With Lewy Bodies
Qiang Zhang|University of Iowa
 October 2024 Phase 1|Phase 2
NCT04551040 Active not recruiting
Healthy
University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
 March 26 2021 Phase 1
NCT04386317 Recruiting
REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
Cedars-Sinai Medical Center
 November 1 2020 Phase 2
NCT00449683 Completed
Hyperhidrosis
Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
 March 2007 Phase 4
NCT00237510 Completed
Antidepressant Induced Excessive Sweating
Thomas Jefferson University
 May 2005 Not Applicable
NCT02244333 Completed
Prostatic Hyperplasia
Boehringer Ingelheim
 February 2004 --