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TC-E 5003 PRMT inhibitor

Name: TC-E 5003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0855
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.: S0855

TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) is a selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) with IC50 of 1.5 μM. This compound modulates the lipopolysaccharide (LPS)-induced AP-1 and NF-κB signaling pathways and can possibly be further developed as an anti-inflammatory compound.

TC-E 5003 PRMT inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 401.26

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.56%

99.56

Verwandte Targets	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Andere PRMT Inhibitors	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	401.26	Formel	C₁₆H₁₄Cl₂N₂O₄S	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	17328-16-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 30176			Smiles	ClCC(=O)NC1=CC=C(C=C1)[S](=O)(=O)C2=CC=C(NC(=O)CCl)C=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (199.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (199.37 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.57mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AP-1 PRMT1 (Cell-free assay) 1.5 μM
In vitro	TC-E 5300 reguliert Entzündungsreaktionen durch Hemmung der c-Jun-Expression und NF-κB-Signaltransduktion, wodurch die Expression verschiedener entzündungsfördernder Gene durch Herunterregulierung dieser Transkriptionsfaktoren gehemmt wird.
In vivo	TE-C-5003, ein selektiver Protein Arginin Methyltransferase 1 (PRMT1)-Inhibitor mit guter Antitumorwirkung bei Lungenkrebs, entfaltet eine bessere Antitumorwirkung, wenn er mit einem injizierbaren NBCA-Ethyloleat-Implantat (INEI) beladen wird.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32357521/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7170320/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):