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Nur für die Forschung bestimmt

TAK-733 MEK Inhibitor

Kat.-Nr.: S2617

TAK-733 ist ein potenter und selektiver allosterischer MEK-Inhibitor für MEK1 mit einem IC50-Wert von 3,2 nM, inaktiv gegenüber Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met usw. Phase 1.
TAK-733 MEK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 504.23

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.76%
99.76

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
COLO205 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human COLO205 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0021μM. 21310613
A375 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A375 cells after 72 hrs by MTS assay, EC50=0.0031μM. 21310613
COLO205 Function assay Inhibition of MEK1 in human COLO205 cells, IC50=0.00692μM. 24755426
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
U-2 OS qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
Rh18 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 504.23 Formel

C17H15F2IN4O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1035555-63-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)CC(CO)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 101 mg/mL (200.3 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1
(Cell-free assay)
3.2 nM
In vitro
TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. This compound shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
In vivo
TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. This compound is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. It shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
Referenzen

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2617-viability1
26918363
Western blot p-ERK / p-AKT / p-S6R / p-GSK3 pRb / Cyclin E
S2617-WB1
26918363

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2013-11-01)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT01613261 WITHDRAWN
Advanced Nonhematologic Malignancies
Millennium Pharmaceuticals, Inc.
 2013-08 PHASE1
NCT01613261 Withdrawn
Advanced Nonhematologic Malignancies
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 2013-08 Phase 1
NCT00948467 COMPLETED
Advanced Non-hematologic Malignancies; Advanced Metastatic Melanoma
Millennium Pharmaceuticals, Inc.
 2009-12 PHASE1
NCT00948467 Completed
Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma
Millennium Pharmaceuticals Inc.
 2009-12 Phase 1