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SR-717 lithium STING Agonist

Kat.-Nr.: S0853

SR-717 lithium ist ein Nicht-Nukleotid-STING-Agonist, der eine breite Interspezies- und Interallel-Spezifität mit EC50 von 2,1 μM bzw. 2,2 μM in den Zelllinien ISG-THP1 (WT) und ISG-THP1 (cGAS KO) aufweist. SR-717 lithium induziert auch die Expression klinisch relevanter Ziele, einschließlich des programmierten Zelltod-1-Liganden 1 (PD-L1), auf STING-abhängige Weise. SR-717 lithium zeigt Antitumoraktivität.
SR-717 lithium STING Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 351.19

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.84%
99.84

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 351.19 Formel

C15H8F2LiN5O3

Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2375421-09-1 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles [Li]OC(=O)C1=C(NC(=O)C2=NN=C(C=C2)[N]3C=CN=C3)C=C(F)C(=C1)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 20 mg/mL (56.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)
2.1 μM(EC50)
STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.2 μM(EC50)
In vitro

SR-717 induces the expression of PD-L1 in THP1 cells and in primary human peripheral blood mononuclear cells in a STING-dependent manner.

In vivo

SR-717 ( intraperitoneally for 7 days) displays antitumor activity in WT or Stinggt/gt mice; promots the activation of CD8+ T, natural killer, and dendritic cells in relevant tissues; and facilitates antigen cross-priming.

Referenzen