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Nur für die Forschung bestimmt

R59949

Kat.-Nr.: E0082

R59949, ein Diacylglycerinkinase (DGK)-Inhibitor mit einer IC50 von 300 nM, hemmt die induzierbare Stickoxidproduktion durch Verringerung der transplasmalemmalen L-Arginin-Aufnahme in vaskulären glatten Muskelzellen. Diese Verbindung hemmt stark die Typ I DGK a und γ und schwächt moderat die Typ II DGK θ und κ ab.
R59949 Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 489.58

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.24%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.24

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 489.58 Formel

C28H25F2N3OS

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 120166-69-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DKG
0.3 μM
In vitro

R59949 is a pan diacylglycerol kinase (DGK) inhibitor, which inhibits inducible NO production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in rat aortic smooth muscle cells (RASMCs).
In vivo

R59949 upregulates the expression of PHD-2, also downregulates HIF-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF) in the retina of oxygen-induced retinopathy (OIR) mice, suggesting a potential possibility that this compound suppresses retinal neovascular pathophysiology via PHD2/HIF-1α/VEGF pathway.
Referenzen