MK-8722 ist ein potenter, direkter, allosterischer Aktivator aller 12 Säugetier-Pan-AMPK-Komplexe.
Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: E1031
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Andere AMPK Inhibitors | Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 |
| Molekulargewicht | 449.89 | Formel | C24H20ClN3O4 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 1394371-71-1 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6 | ||
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In vitro |
DMSO
: 90 mg/mL
(200.04 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
pan-AMPK
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|---|---|
| In vitro |
MK-8722 activates pAMPK complexes with increased potency and magnitude versus AMP. In primary mouse hepatocytes, HepG2 cells, or primary human myocytes, this compound results in the phosphorylation of a number of additional known targets of pAMPK, and the most potent off-target activity observed for it is against the serotonin 5-HT2A receptor. |
| In vivo |
Pharmacological pan-AMPK activation by MK-8722 leads to chronically sustainable improvements in glucose homeostasis, including the amelioration of insulin resistance and hyperglycemia. Acute treatment with this compound (30 mpk) significantly suppress blood glucose and insulin levels. In mice, chronic administration of this chemical also increases muscle Glut4 protein levels. In rhesus monkeys, it results in cardiac hypertrophy associated with increased cardiac and skeletal muscle glycogen. |
Referenzen |