Nur für die Forschung bestimmt

MK-8722 AMPK Aktivator

Kat.-Nr.: E1031

MK-8722 ist ein potenter, direkter, allosterischer Aktivator aller 12 Säugetier-Pan-AMPK-Komplexe.

MK-8722 AMPK Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.89

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E103101 DMSO]90 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.43%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.43

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 449.89 Formel

C24H20ClN3O4

Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1394371-71-1 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles OC1COC2C(COC12)OC3=NC4=NC(=C(Cl)C=C4[NH]3)C5=CC=C(C=C5)C6=CC=CC=C6

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 activates pAMPK complexes with increased potency and magnitude versus AMP. In primary mouse hepatocytes, HepG2 cells, or primary human myocytes, this compound results in the phosphorylation of a number of additional known targets of pAMPK, and the most potent off-target activity observed for it is against the serotonin 5-HT2A receptor.

In vivo

Pharmacological pan-AMPK activation by MK-8722 leads to chronically sustainable improvements in glucose homeostasis, including the amelioration of insulin resistance and hyperglycemia. Acute treatment with this compound (30 mpk) significantly suppress blood glucose and insulin levels. In mice, chronic administration of this chemical also increases muscle Glut4 protein levels. In rhesus monkeys, it results in cardiac hypertrophy associated with increased cardiac and skeletal muscle glycogen.

Referenzen