Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S2446
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Andere Calcium Channel Inhibitors | Bay K 8644 BAPTA-AM Tetrandrine Flunarizine 2HCl Nilvadipine Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl |
| Molekulargewicht | 280.28 | Formel | C14H12N6O |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 141505-33-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | OR1259,OR1855,Simsndan | Smiles | CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(199.8 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Cardiac troponin C
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|---|---|
| In vitro |
Levosimendan is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC). This compound at 3 μM decreases the value of Ca50 from 2.73μM to 1.19 μM. It exhibits its calcium sensitizing effect through calcium-dependent binding to the N-terminal domain of cTnC. This chemical significantly hyperpolarizes resting potential of rat mesenteric arterial myocytes with an EC50 of 2.9 μM and maximal effect (19.5 mV) at 10 μM, probably through activation of a glibenclamide-sensitive K+ channel. It has inotropic and lusitropic actions in failing human myocardium, with average maximum increase in twitch tension of 47% at a levosimendan concentration of 0.8 μM. This compound causes rapid dose-dependent improvement in hemodynamic function in patients with decompensated heart failure. |
| In vivo |
Levosimendan at low concentrations (0.03 to 0.1 μM) acts preferably as a Ca2+ sensitizer, whereas at higher concentrations (0.1 to 0.3 μmol/L) its action as a phosphodiesterase inhibitor contributes to the positive inotropic effect. |
Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-20)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07436689 | ENROLLING_BY_INVITATION | Pulmonary Hypertension Associated With HFpEF |
Tenax Therapeutics, Inc. |
2026-03-13 | PHASE3 |
| NCT07288398 | RECRUITING | Pulmonary Hypertension Associated With HFpEF |
Tenax Therapeutics, Inc. |
2026-03-03 | PHASE3 |
| NCT07105202 | RECRUITING | Mechanical Ventilation; Weaning Failure |
Radboud University Medical Center |
2025-09-17 | PHASE4 |
| NCT07664748 | NOT_YET_RECRUITING | Heart Failure |
Niguarda Hospital |
2026-06-30 | |
| NCT04020263 | RECRUITING | Cardiogenic Shock |
Pr Bruno LEVY |
2023-07-03 | PHASE3 |
| NCT07262723 | NOT_YET_RECRUITING | Acute Decompensated Heart Failure (ADHF) |
Chittagong Medical College |
2025-12-01 | PHASE2; PHASE3 |