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Levosimendan Calcium Channel Chemisch

Kat.-Nr.: S2446

Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) ist ein Calcium-Sensitizer, der durch kalziumabhängige Bindung an kardiales Troponin C (cTnC) wirkt und zur Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
Levosimendan Calcium Channel Chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 280.28

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 280.28 Formel

C14H12N6O

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 141505-33-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme OR1259,OR1855,Simsndan Smiles CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Cardiac troponin C
In vitro

Levosimendan is a calcium sensitizer acting through calcium-dependent binding to cardiac troponin C (cTnC). This compound at 3 μM decreases the value of Ca50 from 2.73μM to 1.19 μM. It exhibits its calcium sensitizing effect through calcium-dependent binding to the N-terminal domain of cTnC. This chemical significantly hyperpolarizes resting potential of rat mesenteric arterial myocytes with an EC50 of 2.9 μM and maximal effect (19.5 mV) at 10 μM, probably through activation of a glibenclamide-sensitive K+ channel. It has inotropic and lusitropic actions in failing human myocardium, with average maximum increase in twitch tension of 47% at a levosimendan concentration of 0.8 μM. This compound causes rapid dose-dependent improvement in hemodynamic function in patients with decompensated heart failure.

In vivo

Levosimendan at low concentrations (0.03 to 0.1 μM) acts preferably as a Ca2+ sensitizer, whereas at higher concentrations (0.1 to 0.3 μmol/L) its action as a phosphodiesterase inhibitor contributes to the positive inotropic effect.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-20)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07436689 ENROLLING_BY_INVITATION
Pulmonary Hypertension Associated With HFpEF
Tenax Therapeutics, Inc.
2026-03-13 PHASE3
NCT07288398 RECRUITING
Pulmonary Hypertension Associated With HFpEF
Tenax Therapeutics, Inc.
2026-03-03 PHASE3
NCT07105202 RECRUITING
Mechanical Ventilation; Weaning Failure
Radboud University Medical Center
2025-09-17 PHASE4
NCT07664748 NOT_YET_RECRUITING
Heart Failure
Niguarda Hospital
2026-06-30
NCT04020263 RECRUITING
Cardiogenic Shock
Pr Bruno LEVY
2023-07-03 PHASE3
NCT07262723 NOT_YET_RECRUITING
Acute Decompensated Heart Failure (ADHF)
Chittagong Medical College
2025-12-01 PHASE2; PHASE3