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GTS-21 dihydrochloride AChR Agonist

Name: GTS-21 dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1876
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: E1876

GTS-21 dihydrochloride (DMXB-A, DMBX-Anabasein) ist ein selektiver Agonist des alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (α7-nAChR) und weist entzündungshemmende und kognitionsfördernde Aktivitäten auf. Diese Verbindung ist auch ein Antagonist von α4β2 mit einem Ki-Wert von 20 nM für humanes α4β2 und des 5-HT3A receptor mit einem IC50-Wert von 3,1 μM.

GTS-21 dihydrochloride AChR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 381.30

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E187601 Water]76 mg/mL]false]DMSO]25 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Targets	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Andere AChR Inhibitors	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Palmatine Lycorine Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	381.30	Formel	C₁₉H₂₀N₂O₂.2ClH	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	156223-05-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 76 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (65.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	α7 nAChR α4β2 nAChR 20 nM(Ki) 5-HT3A receptor 3.1 μM
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9164577/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16551836/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2019-03-25)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT02432066	WITHDRAWN	Tobacco Use Disorder	University of Florida	2018-09-29	PHASE2
NCT00783068	COMPLETED	Endotoxemia; Sepsis; Vagal Activity	Radboud University Medical Center	2008-08
NCT00419445	COMPLETED	Attention Deficit Hyperactivity Disorder	CoMentis	2007-02	PHASE1; PHASE2
NCT00414622	COMPLETED	Alzheimer Disease	CoMentis	2006-11	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):