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G150 cGAS inhibitor

Kat.-Nr.: S8944

G150 is a potent and highly selective human cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) inhibitor with IC50 of 10.2 nM.
G150 cGAS inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 391.25

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 391.25 Formel

C18H16Cl2N4O2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2369751-30-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1CN(CC2=C1NC3=C2C(=CC(=C3Cl)Cl)C4=CN=C(C=C4)N)C(=O)CO

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 78 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
h-cGAS
(Cell-free assay)
10.2 nM
In vitro

Das wirksamste h-cGAS-spezifische Derivat mit 2-Aminopyridin (G150) zeigt hemmende Aktivität in THP1-Zellen und primären menschlichen Makrophagen, während ein vollständiges Fehlen von Off-Target-Effekten auf eine Vielzahl von Sensoren zu beobachten ist. Diese Verbindung zeigt auch keine substanzielle zelluläre Toxizität.
Referenzen