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G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagonist

Name: G-1 (LNS 8801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0851
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.: S0851

G-1 (LNS 8801) ist ein nichtsteroidaler und selektiver Agonist des G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) mit einem Ki von 11 nM.

G-1 (LNS 8801) Estrogen/progestogen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 412.28

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S085101 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.55%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.55

Verwandte Targets	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Andere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	412.28	Formel	C₂₁H₁₈BrNO₃	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	881639-98-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (198.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	5.000mg/ml (12.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GPR30 (Cell-free assay) 11 nM(Ki)
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27407175/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-04-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06624644	RECRUITING	Melanoma (Skin Cancer); Melanoma Stage IIIB-IV; Cutaneous Melanoma; Unresectable Melanoma	Linnaeus Therapeutics, Inc.	2025-08-06	PHASE2; PHASE3
NCT05749588	RECRUITING	Triple-negative Breast Cancer	Fudan University	2023-03-30	PHASE2
NCT07717671	NOT_YET_RECRUITING	Visual Impairment; Cerebral Visual Impairment; Neurodevelopmental Disorders; Prematurity	Università degli Studi di Brescia	2026-07-01
NCT07523269	RECRUITING	Hypertension (HTN)	Aktiia SA	2026-04
NCT05584670	RECRUITING	Solid Tumor	Sanofi	2022-11-29	PHASE1; PHASE2
NCT07057622	RECRUITING	NETS Ga68 Lu177	HTA Co., Ltd.	2023-12-12	PHASE3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):