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Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor Agonist

Name: Formoterol Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2020
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: S2020

Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316, Formoterol fumarate) ist ein potenter, selektiver und langwirksamer β2-Adrenozeptor-Agonist, der bei der Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird.

Formoterol Hemifumarate Adrenergic Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 402.40

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Targets	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Andere Adrenergic Receptor Inhibitors	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	402.40	Formel	C₁₉H₂₄N₂O₄.1/2C₄H₄O₄	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	43229-80-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate			Smiles	CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (198.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (243.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.000mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor
In vitro	Formoterol is a potent airway smooth muscle relaxant with high efficacy, and very high affinity and selectivity for the beta 2-adrenoceptor. Formoterol appears to be retained in airway smooth muscle for extended periods since its relaxant effect on human airway smooth muscle is resistant to repeated washing and formoterol displays 'reassertion' of relaxation after washout of a beta-adrenoceptor antagonist. Formoterol has been demonstrated to potently inhibit these cells and processes in experimental test systems. Formoterol, like salbutamol and salmeterol, relaxes isolated preparations of guinea-pig trachea and human bronchus, and inhibits antigen-induced mediator release from human lung fragments in a concentration-related fashion.
In vivo	Formoterol causes dose-related inhibition of histamine-induced bronchoconstriction in conscious guinea-pigs. Formoterol inhibits histamine-induced plasma protein extravasation (PPE) in guinea-pig lung, with significant inhibition being observed at 10 mg /mL and 100 mg /mL. Formoterol (100 mg /mL) inhibits PPE in guinea-pig lung for 2-4 hours, a duration of action intermediate between that previously obtained for salbutamol (1 hour) and salmeterol (> 6 hours). Formoterol inhibits neutrophil accumulation (lipopolysaccharide-induced) in guinea-pig lung but at doses greater than those required to inhibit granulocyte-independent PPE (histamine-induced). Formoterol (100 mg /mL) inhibits PAF-induced eosinophil accumulation in guinea-pig lung.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06102005	Recruiting	Asthma	Sanofi	October 16 2023	Phase 2
NCT05421598	Active not recruiting	Asthma	Sanofi	June 30 2022	Phase 2
NCT04663386	Terminated	Asthma\|COPD	Orion Corporation Orion Pharma	December 10 2020	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):