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Fasudil (HA-1077) Hydrochloride ROCK Inhibitor

Kat.-Nr.: S1573

Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker.
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride ROCK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 327.83

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Fasudil (HA-1077) Hydrochloride

Ozagrel sodium

It and Ozagrel sodium have superior effectiveness over only ozagrel sodium in treating patients at risk of vasospasm after aneurysmal subarachnoid hemorrhage.

Methylcobalamin

It and Methylcobalamin combination therapy improves neuropathic symptoms and nerve conduction velocity in patients with diabetic peripheral neuropathy (DPN).

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
U937 cells Function assay Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in U937 cells overexpressing CCR2, IC50=35 μM. 17084087
Sf9 cells Function assay Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50=5 μM. 10998351
HEK293 cells Function assay Inhibition of His-tagged human PRK2 expressed in HEK293 cells, IC50=4 μM. 10998351
Sf9 cells Function assay Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50=1.9 μM. 10998351
insect cells Function assay 10 mins Inhibition of human leukocytic ROCK1 expressed in insect cells using KKRNRTLSV as substrate after 10 mins by pyruvate kinase/lactate dehydrogenase coupled assay, Ki=0.53 μM. 26039570
Sf9 cells Function assay 90 mins Inhibition of human recombinant N-terminal his-tagged ROCK1 (3-543) expressed in baculovirus infected Sf9 cells using Biotin-Ahx-AKRRLSSLRA-CONH2 substrate and [gamma-33P]ATP after 90 mins by scintillation proximity assay, IC50=0.3 μM. 17018693
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 327.83 Formel

C14H17N3O2S.HCl

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 105628-07-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme AT-877,HA-1077 HCl Smiles C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 65 mg/mL

DMSO : 57 mg/mL (173.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Rho
Calcium channel
ROCK2
(Cell-free assay)
330 nM(Ki)
PKA
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
PKG
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
PKC
(Cell-free assay)
3.3 μM(Ki)
MLCK
(Cell-free assay)
36 μM(Ki)
In vitro

Fasudil is a class of calcium antagonists. Fasudil produces a competitive inhibition of the Ca2+-induced contraction of the depolarized rabbit aorta. Fasudil is able to inhibit contractile responses to KCl, phenylephnne (PHE) and prostaglandin (PG) F2a.

Fasudil also exhibits vasodilator actions by inhibition of 5-hydroxytryptamine, noradrenaline, histamine, angiotensin, and dopamine induced spiral strips contraction.

Fasudil induces disorganization of actin stress fiber and cell migration inhibition.

Fasudil inhibits hepatic stellate cells spreading, the formation of stress fibers, and expression of α-SMA with concomitant suppression of cell growth, but does not induce apoptosis. Fasudil suppresses the LPA-induced phosphorylation of ERK1/2, JNK and p38 MAPK.

Kinase-Assay
Aktivitätsassay für cAMP-abhängige Proteinkinase
Die Aktivität der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase wird in einem Reaktionsgemisch untersucht, das in einem Endvolumen von 0,2 mL 50 mM Tris-HCl (pH 7,0), 10 mM Magnesiumacetat, 2 mM EGTA, 1 μM zyklisches AMP oder kein zyklisches AMP, 3,3 bis 20 μM [r-32P] ATP (4×105 c.p.m.), 0,5 μg des Enzyms, 100 μg Histon H2B und die Verbindung enthält. Die Mischung wird bei 30 ℃ für 5 Min. inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 1 mL eiskalter 20%iger Trichloressigsäure nach Zugabe von 500 μg Rinderserumalbumin als Trägerprotein gestoppt. Die Probe wird bei 3000 U/min für 15 Min. zentrifugiert, das Pellet wird in eiskalter 10%iger Trichloressigsäure-Lösung resuspendiert und der Zentrifugations-Resuspendierungs-Zyklus wird dreimal wiederholt. Das finale Pellet wird in 1 mL 1 N NaOH gelöst und die Radioaktivität mit einem Flüssigszintillationszähler gemessen.
In vivo

Intra-coronary injection of Fasudil to dogs (30 μg i.a.) produces an approximate 50% increase in CBF. Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, bolus, i.v.) dose-dependently decreases MBP and increases HR, VBF, CBF, RBF, and FBF. A total dose of 1.0 ng/mL Fasudil increases cardiac output. The infusion of Fasudil i.v. produces a significant fall in MBP, left ventricular systolic pressure and total peripheral resistance with an increase in HR and cardiac output, but without significant changes in right atrial pressure, dP/dt or left ventricular minute work in dogs.

Fasudil administration displays protectable effects on cardiovascular disease and reduces the activation of JNK and attenuates mitochondrial-nuclear translocation of AIF under ischemic injury.

The oral administration of Fasudil (a dosage of 100 mg/kg/day) significantly reduces incidence and mean maximum clinical score of EAE in SJL/J mice immunized with PLP p139-151. Treatment of mice with Fasudil suppresses the proliferative response of splenocytes to the antigen. Oral administration of Fasudil decreases inflammation, demyelination, axonal loss and APP positivein spinal cord of Fasudil-treated mice.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10448094/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15998434/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19061880/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16996142/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot ROCK2 / p-ROCK2 / MLC2 / p-MLC2 ABCG2 Moesin / p-Moesin / β-catenin / p-β-catenin
S1573-WB1
29416017
Immunofluorescence p-ROCK2 / ABCG2
S1573-IF1
29416017
Growth inhibition assay Cell viability
S1573-viability1
29262624

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-04)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06362707 RECRUITING
Cognitive Decline, Mild; Alzheimer Disease
Helse Stavanger HF
 2024-08-01 PHASE2
NCT06890858 RECRUITING
Ovarian Cancer
Zhejiang Provincial People's Hospital
 2025-04 PHASE2
NCT05931575 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Idiopathic Parkinson´s Disease
Technical University of Munich
 2023-09-11 PHASE2
NCT05218668 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Amyotrophic Lateral Sclerosis
Woolsey Pharmaceuticals
 2021-12-22 PHASE2
NCT06861192 RECRUITING
Prostate CA
baotai Liang
 2025-02-16 PHASE2; PHASE3
NCT07250542 RECRUITING
Prostate Cancer
baotai Liang
 2024-07-05 PHASE2