Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S2114
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Andere Potassium Channel Inhibitors | Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride |
| Molekulargewicht | 593.22 | Formel | C31H44N2O5S.HCl |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 141625-93-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | SR33589 | Smiles | CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 80 mg/mL
(134.85 mM)
Ethanol : 40 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Potassium channel
Sodium channel
Calcium channel
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|---|---|
| In vitro |
Dronedarone reduces the incidence of early and delayed after depolarizations evoked by 1 mM Dofetilide and 0.2 mM Strophantidine in Purkinje fibres. Dronedarone (10 mM) markedly reduces the L-type calcium current (76.5%) and the rapid component of the delayed rectifier potassium current (97%) in ventricular myocytes. Dronedarone inhibits the activity of I(K(ACh)) channels recorded from cell-attached patches by reducing the channel open probability (from 0.56 to 0.11) without modification of the single-channel conductance in single cells isolated from sinoatrial node (SAN) tissue of rabbit hearts. Dronedarone exhibits a state-dependent inhibition of the fast Na(+) channel current with an IC50 of 0.7 μM in guinea pig ventricular myocytes, when the holding potential (V (hold)) is -80 mV. Dronedarone blocks Ca(2+) currents elicited by rectangular pulses at V (hold) = -40 mV with IC50 value of 0.4 μM, whereas at V (hold) = -80 mV, Dronedarone (10 μM) blocks only 20 % of the current.
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| In vivo |
Dronedarone increases action potential duration in normal hearts of rats. Dronedarone reduces the late sustained K(+) current, I(K) (or Isus) by 69%. Dronedarone induces only a tonic block of I(K). Dronedarone induces a weak increase in the fast transient outward current, I(to), in rats after myocardial infarction.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-12-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07270848 | NOT_YET_RECRUITING | Atrial Fibrillation (AF) |
Inha University Hospital |
2026-01-01 | PHASE4 |
| NCT05939076 | NOT_YET_RECRUITING | Atrial Fibrillation, Persistent |
Region Örebro County |
2023-08-21 | PHASE3 |
| NCT06096337 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Persistent Atrial Fibrillation |
Boston Scientific Corporation |
2023-12-28 | |
| NCT04942834 | COMPLETED | Atrial Fibrillation, Persistent; Arrhythmias, Cardiac |
Ruijin Hospital |
2021-10-01 | |
| NCT05655468 | UNKNOWN | Atrial Fibrillation |
Shanghai East Hospital |
2023-03-29 | PHASE4 |
| NCT05130268 | COMPLETED | Atrial Fibrillation |
American Heart Association |
2021-10-29 | PHASE4 |