Home Proteases P450 (e.g. CYP17) Inhibitor Deferasirox (ICL670)

Nur für die Forschung bestimmt

Deferasirox (ICL670) CYP1A2-Inhibitor

Kat.-Nr.: S1712

Deferasirox ist ein Eisen-Chelator, auch ein Cytochrom P450 3A4-Induktor, Cytochrom P450 2C8-Inhibitor und Cytochrom P450 1A2-Inhibitor. Deferasirox-induzierter Eisenmangel fördert die BclxL-Downregulation und den Zelltod.
Deferasirox (ICL670) P450 (e.g. CYP17) Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 373.36

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 96 hrs Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM 20005708
MIAPaCa2 Cytotoxicity assay 96 hrs Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM 20005708
SK-N-MC Toxicity assay Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM 20041672
Sf9 Function assay 20 mins Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM 23956101
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Zellliniendaten anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 373.36 Formel

C21H15N3O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 201530-41-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CGP-72670, ICL-670 Smiles C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (200.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro

Deferasirox effectively chelates iron from Rhizopus oryzae and demonstrates cidal activity in vitro against 28 of 29 clinical isolates of Mucorales at concentrations well below clinically achievable serum levels. This compound incubation induces a significant inhibition of NF-κB activity and a cytoplasmic sequestration of its active subunit p65 in an inactive form in 28 of 40 peripheral blood samples. It inhibits three human myeloid cell lines (K562, U937, and HL60) with IC50 of 17-50 mM. The chemical is cidal in vitro against A. fumigatus, with an MIC and MFC of 25 and 50 mg/L, respectively.

In vivo

Deferasirox significantly improves survival and decreased tissue fungal burden in diabetic ketoacidotic or neutropenic mice with mucormycosis, with an efficacy similar to that of liposomal amphotericin B. This compound treatment also enhances the host inflammatory response to mucormycosis. It synergistically improves survival and reduces tissue fungal burden when combined with liposomal amphotericin B. This chemical administered p.o. to rats is absorbed to at least 75%, and the bioavailability is 26%. It is present in the blood circulation mainly in the unchanged form and as its iron complex, Fe(deferasirox)2, after intravenous and p.o. administration. The compound is 99.2% bound to plasma proteins. It monotherapy modestly prolongs survival of mice with IPA.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18775980/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19942619/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR
S1712-WB1
26965928
Immunofluorescence Bax / TOM22 Cytochrome c
S1712-IF1
28139717
Growth inhibition assay Cell viability Cell viability
S1712-viability1
26965928

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-21)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06784336 RECRUITING
Allogeneic Stem Cell Transplant
University of Michigan Rogel Cancer Center
 2025-10-15 PHASE2
NCT06964971 NOT_YET_RECRUITING
Transfusion-dependent Non-severe Aplastic Anemia
The First Affiliated Hospital of Zhejiang Chinese Medical University
 2025-05-20
NCT07023666 RECRUITING
Sickle Cell Disease
Inova Health Care Services
 2025-10-07 PHASE2
NCT03387475 COMPLETED
Myelodysplasia
University Hospital, Grenoble
 2018-02-20 PHASE2
NCT06468423 COMPLETED
Pateints of β-thalassemia Major With Iron Overload
RESnTEC, Institute of Research
 2023-01-01
NCT03203850 TERMINATED
Hereditary Hemochromatosis
Novartis Pharmaceuticals
 2018-01-11 PHASE2