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Cyproterone Acetate Androgen Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2042

Cyproteronacetat ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 7,1 nM sowie ein schwacher Progesteronrezeptoragonist mit schwacher progestationaler und glukokortikoider Aktivität.
Cyproterone Acetate Androgen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.94

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 416.94 Formel

C24H29ClO4

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 427-51-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Androgen Receptor
7.1 nM
In vitro
Cyproterone acetate clearly shows antagonistic properties, while being a partial agonist also, showing agonism for the AR, with EC50 of 4.0 μM, at relatively high concentrations. In the presence of 10 nM Testosterone, low concentrations of Cyproterone acetate inhibits T-stimulated transcription of 3XHRE-LUC, but at higher concentrations, transcription is stimulated.
In vivo
LH levels in Cyproterone acetate-treated rats do not dip below pretreatment levels, although they does not increase as much in the rats treated with 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day as in those which received 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day. Cyproterone acetate exhibits direct negative effect on reproductive organs weight and significant reducing effect on sperm count and Ca2+ contents. SOD and GST activities significantly decrease in addition to significant increase in NO, MDA contents reflecting the oxidative status of testis in Cyproterone acetate treated rats. Cyproterone acetate treatment plus artificial long days in autumn has a negative effect on sperm motility and sperm morphology. Androgen receptor occupation by Cyproterone acetate preferentially reduces the levels of spermatidal protamine in testis and spermatozoa involved in nuclear chromatin condensation.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-21)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07714616 NOT_YET_RECRUITING
Contraception
Eurofarma Laboratorios S.A.
2027-05-31 PHASE3
NCT07513480 COMPLETED
PCOS
Mst.Sumyara Khatun
2024-08-12
NCT07145281 COMPLETED
Gender Dysphoria, Adult; Blood Coagulation; Coagulation Factors; Transgender Persons, M01.777.500; Hemostasis; Transgender Women
Tel-Aviv Sourasky Medical Center
2022-11-10
NCT04590417 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Drug Interaction
Thai Red Cross AIDS Research Centre
2022-01-24
NCT04831151 UNKNOWN
Polycystic Ovary Syndrome
Inonu University
2021-03-01
NCT01973816 COMPLETED
Endometriosis
University Hospital, Rouen
2014-09-09 PHASE3