Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S2042
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Andere Androgen Receptor Inhibitors | Bavdegalutamide (ARV-110) RU58841 EPI-001 Galeterone 3,3'-Diindolylmethane Ailanthone JNJ-63576253 (TRC-253) Proxalutamide (GT0918) AZD3514 Chlormadinone acetate |
| Molekulargewicht | 416.94 | Formel | C24H29ClO4 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 427-51-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(199.06 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Androgen Receptor
7.1 nM
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|---|---|
| In vitro |
Cyproterone acetate clearly shows antagonistic properties, while being a partial agonist also, showing agonism for the AR, with EC50 of 4.0 μM, at relatively high concentrations. In the presence of 10 nM Testosterone, low concentrations of Cyproterone acetate inhibits T-stimulated transcription of 3XHRE-LUC, but at higher concentrations, transcription is stimulated.
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| In vivo |
LH levels in Cyproterone acetate-treated rats do not dip below pretreatment levels, although they does not increase as much in the rats treated with 3.2 mg Cyproterone acetate/kg/day as in those which received 0.2 mg Cyproterone acetate/kg/day. Cyproterone acetate exhibits direct negative effect on reproductive organs weight and significant reducing effect on sperm count and Ca2+ contents. SOD and GST activities significantly decrease in addition to significant increase in NO, MDA contents reflecting the oxidative status of testis in Cyproterone acetate treated rats. Cyproterone acetate treatment plus artificial long days in autumn has a negative effect on sperm motility and sperm morphology. Androgen receptor occupation by Cyproterone acetate preferentially reduces the levels of spermatidal protamine in testis and spermatozoa involved in nuclear chromatin condensation.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-21)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07714616 | NOT_YET_RECRUITING | Contraception |
Eurofarma Laboratorios S.A. |
2027-05-31 | PHASE3 |
| NCT07513480 | COMPLETED | PCOS |
Mst.Sumyara Khatun |
2024-08-12 | |
| NCT07145281 | COMPLETED | Gender Dysphoria, Adult; Blood Coagulation; Coagulation Factors; Transgender Persons, M01.777.500; Hemostasis; Transgender Women |
Tel-Aviv Sourasky Medical Center |
2022-11-10 | |
| NCT04590417 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Drug Interaction |
Thai Red Cross AIDS Research Centre |
2022-01-24 | |
| NCT04831151 | UNKNOWN | Polycystic Ovary Syndrome |
Inonu University |
2021-03-01 | |
| NCT01973816 | COMPLETED | Endometriosis |
University Hospital, Rouen |
2014-09-09 | PHASE3 |