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Nur für die Forschung bestimmt

Calderasib (MK-1084) KRas Inhibitor

Kat.-Nr.: E1829

Calderasib (MK-1084) ist ein selektiver KRAS G12C-Inhibitor, der eine Antitumorwirksamkeit zeigt. Es kann als Monotherapie oder in Kombination mit Pembrolizumab () für die onkologische Forschung eingesetzt werden.
Calderasib (MK-1084) KRas Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 637.08

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 98.17%
98.17

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 637.08 Formel

C32H31ClF2N6O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 2641216-67-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MK-1084 Smiles FC1=C2C(OCCOC3=CC=NC(C(C)C)=C3N4C5=NC2=C(Cl)C=C5C(N6[C@@H](C)CN(C(C=C)=O)[C@H](C)C6)=NC4=O)=C(F)C=C1

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (156.96 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vivo
Calderasib (MK-1084) (10-30 mg/kg, po for 14 days) exhibits antitumor efficacy in mouse MiaPaCa-2 xenograft models. This compound exhibits a good pharmacokinetic characteristics with a plasma clearance of 22 mL/min/kg, a mean residence time MRT of 1.1 h and an oral bioavailability of 61%.
Referenzen