Home Metabolism PDE Inhibitor BI-409306

Nur für die Forschung bestimmt

BI-409306 PDE Inhibitor

Kat.-Nr.: S0039

BI 409306 (SUB 166499) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen und RattPDE9A mit einer mittleren IC50 von 65 nM bzw. 168 nM. Die Behandlung mit BI 409306 erhöht die cGMP-Spiegel im Gehirn, fördert die Langzeitpotenzierung und verbessert die episodische und Arbeitsgedächtnisleistung bei Nagetieren.
BI-409306 PDE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 311.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S003901 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Reinheit: 99.91%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.91

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 311.34 Formel

C16H17N5O2

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1189767-28-9 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SUB 166499 Smiles C1COCCC1N2C3=C(C=N2)C(=O)NC(=N3)CC4=CC=CC=N4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (199.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
human PDE9A
(Cell-free assay)
65 nM
rat PDE9A
(Cell-free assay)
168 nM
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT03505151 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 2018-04-27 Phase 1
NCT03193307 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 2017-06-29 Phase 1
NCT03151499 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 2017-05-30 Phase 1
NCT02597998 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 2015-09-15 Phase 1