Name: Bazedoxifene (WAY-140424) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2128
Rating: 5 (17 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.06%

99.06

Verwandte Targets	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES
Andere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	507.06	Formel	C₃₀H₃₄N₂O₃.HCl	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	198480-56-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TSE-424			Smiles	CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (177.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (199.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.500mg/ml (8.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.250mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (radioligand binding assay) 23 nM ERβ (radioligand binding assay) 89 nM
In vitro	Bazedoxifene is a third generation selective estrogen receptor modulator (SERM). Bazedoxifene does not stimulate ERα mediated transcriptional activity and acts as an antagonist to estradiol in cultured breast cancer (bMCF-7) cells. Similar results are seen in other cell lines including CHO (ovarian), HepG2 (hepatic) or GTI-7 (neuronal) with bazedoxifene having no ERα agonist activity and acting as an antagonist to estradiol action. Bazedoxifene does not stimulate proliferation of MCF-7 cells but did inhibit 17β-estradiol-induced proliferation with IC50 of 0.19 nM.
Kinase-Assay	Ligandenbindungs-Kompetitionsexperimente
Kinase-Assay	Testverbindungen werden initial in DMSO gelöst, und die Endkonzentration von DMSO im Bindungsassay beträgt ≤ 1 %. Acht Verdünnungen jeder Testverbindung werden als unmarkierter Kompetitor für [³H]17β-Estradiol verwendet. Typischerweise würde ein Satz von Verbindungsverdünnungen gleichzeitig an humanem, Ratten- und Maus-ER-α und ER-β getestet. Die Ergebnisse werden als gemessene DPM vs. Konzentration der Testverbindung aufgetragen. Für die Anpassung der Dosis-Wirkungs-Kurve wird ein Vier-Parameter-Logistikmodell auf die transformierten, gewichteten Daten angepasst, und die IC50 ist definiert als die Konzentration der Verbindung, die die maximale [³H]Estradiolbindung um 50 % reduziert. Bei aktiven Verbindungen wird die IC50 mindestens dreimal bestimmt. Es sollte beachtet werden, dass IC50-Werte keine direkten Maße für die Affinität eines Liganden zum Rezeptor sind. Vielmehr können sie nur als relative Werte verglichen werden, in diesem Fall mit 17β-Estradiol.
In vivo	In an immature rat model, bazedoxifene increases uterine wet weight 35% at a dose of 0.5 mg/kg compared to an 85% increase with raloxifene at the same dose and a 300% increase in uterine weight with ethinyl estradiol at a dose of 10 μg/kg. Ovarectomized rats treated with 0.3 mg/d bazedoxifene displayed maintenance of bone mass and bone strength similar to effects seen with 2 μg/d ethinyl estradiol, 3 mg/d raloxifene, or sham operated animals.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11356100/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2685267/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961563/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-06-03)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT04113993	RECRUITING	Schizophrenia; Schizophreniform Disorders; Schizo Affective Disorder	The Alfred	2019-10-07	PHASE4
NCT05059626	ENROLLING_BY_INVITATION	Endometriosis	Penn State University	2023-12-01	PHASE4
NCT04103476	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Atherosclerosis; Cognitive Decline	University of Southern California	2021-04-13	PHASE2
NCT04821141	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Risk Reduction; Breast Cancer	University of Kansas Medical Center	2021-12-14	PHASE2
NCT04478305	RECRUITING	Menopause; Depression, Anxiety; Sleep; Menopause Related Conditions	St. Joseph's Healthcare Hamilton	2024-07-03	PHASE1
NCT04002934	COMPLETED	Multiple Sclerosis; Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting	Riley Bove, MD	2019-09-10	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bazedoxifene (WAY-140424) HCl Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Molekulargewicht: 507.06