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Sevabertinib (BAY 2927088) Mutanten-selektiver HER2/EGFR-Inhibitor

Name: Sevabertinib (BAY 2927088)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4997
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.: E4997

BAY 2927088（Sevabertinib) ist der erste nicht-kovalente, potente, orale, selektive und reversible Inhibitor von tyrosine kinase, der mutiertes HER2 und mutiertes EGFR in präklinischen Modellen potent hemmt. Er zielt auf Exon-20-Insertionen bei Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom (NSCLC) ab.

Sevabertinib (BAY 2927088) HER2 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 484.94

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: E499701 DMSO]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.33%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.33

Verwandte Targets	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 c-Kit
Andere HER2 Inhibitors	CP-724714 Sapitinib (AZD8931) Mubritinib (TAK 165) AC480 (BMS-599626) Tyrphostin AG 879 HER2-Inhibitor-1 TAS0728 Zongertinib (BI 1810631) IAM1363

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	484.94	Formel	C₂₄H₂₅ClN₄O₅	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2521285-05-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 48 mg/mL (98.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.400mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.300mg/ml (0.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Tyrosine kinase
Referenzen	[1] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(22)00827-9/abstract [2] https://ascopubs.org/doi/10.1200/JCO.2024.42.17_suppl.LBA8598

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-09-03)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06760819	RECRUITING	Advanced Solid Tumors; HER2 Mutation	Bayer	2025-02-13	PHASE2
NCT06452277	RECRUITING	Advanced Non-small Cell Lung Cancer, HER2 Mutation	Bayer	2024-08-28	PHASE3
NCT07753252	NOT_YET_RECRUITING	Healthy Participants	Bayer	2026-08-21	PHASE1
NCT05099172	RECRUITING	Advanced Non-small Cell Lung Cancer; EGFR Mutation; HER2 Mutation	Bayer	2021-10-25	PHASE1; PHASE2
NCT07102095	COMPLETED	Hepatic Insufficiency; Liver Diseases; Pharmacokinetics; Drug Metabolism	Bayer	2025-07-24	PHASE1
NCT06360211	COMPLETED	Advanced Non-small Cell Lung Cancer; EGFR Mutation; HER2 Mutation; Healthy Volunteers	Bayer	2024-04-17	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):