Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1835
Chemische Struktur
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa 299 | Antichlamydial assay | 44 to 48 hrs | Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. | 29232584 | ||
| THP1 | Function assay | 30 mins | Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil | 19564365 | ||
| Hep2 | Antichlamydial assay | 4 ug/ml | 8 hrs | Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay | 32227948 | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. | ChEMBL | ||
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. | ChEMBL | ||
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| Molekulargewicht | 748.98 | Formel | C38H72N2O12 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 83905-01-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | XZ-450,CP-62993 | Smiles | CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(133.51 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
protein synthesis
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|---|---|
| In vitro |
Azithromycin reduces about 40% of IL-8 mRNA and protein expression in cystic fibrosis (CF) cells reaching the levels of non-CF cells. This compound results in 50% and 70% reduction of NF-kappaB and AP-1 DNA binding, respectively, leading to levels of non-CF cells. It significantly enhances the intensity of a co-stimulatory molecule, CD80, on DCs but not CD86 and CD40 in dendritic cells (DCs). This macrolide significantly increases the production of IL-10 and Clarithromycin (CAM) significantly inhibits the production of IL-6 by DCs. It increases IL-10 and CAM decreases IL-2 productions significantly, when naive T cells derived from spleen are co-cultured with DCs treated in advance with LPS and these macrolides. This agent selectively inhibits fluid-phase endocytosis of horseradish peroxidase and lucifer yellow in J774 mouse macrophages. It delays sequestration of receptor-bound transferrin and peroxidase-anti-peroxidase immune complexes into cell-surface endocytic pits and vesicles. This chemical down-regulates cell surface transferrin receptors, but not Fc gamma receptors, by causing a major delay in the accessibility of internalized transferrin receptors to the recycling route, without slowing down subsequent efflux, resulting in redistribution of the surface pool to an intracellular pool. It inserts into the DOPC lipid bilayer, so as to decrease its cohesion and to facilitate the merging of DPPC into the DOPC fluid matrix.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-06-13)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06461429 | NOT_YET_RECRUITING | Preterm Birth |
University of Melbourne |
2025-11-01 | |
| NCT07485010 | NOT_YET_RECRUITING | Mycobacterium Abscessus Pulmonary Disease; Mycobacterium Abscessus Infection; Non-Tuberculous Mycobacterial (NTM) Infections; Non-Tuberculous Mycobacteria Pulmonary Disease |
The University of Queensland |
2027-04 | PHASE2 |
| NCT07625228 | NOT_YET_RECRUITING | Rheumatic Fever; Valvular Heart Diseases; Valvular Cardiomyopathy |
Ladoke Akintola University of Technology, Ogbomoso, Nigeria |
2027-01-05 | |
| NCT05763693 | NOT_YET_RECRUITING | Neonatal Death; Infectious Disease; Nutritional Deficiency |
University of California, San Francisco |
2026-04 | PHASE4 |
| NCT06906757 | NOT_YET_RECRUITING | PPROM; Preterm |
University of Melbourne |
2025-09 | |
| NCT07052942 | RECRUITING | Asthma; Asthma Attack; Asthma Exacerbations |
DARTNet Institute |
2025-08-01 | PHASE4 |