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Nur für die Forschung bestimmt

Azelastine HCl Histamine Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2552

Azelastine HCl ist ein potenter, selektiver histamine receptor Antagonist der zweiten Generation, der bei der Behandlung von Rhinitis eingesetzt wird.
Azelastine HCl Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 418.36

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 418.36 Formel

C22H24ClN3O.HCl

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 79307-93-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CN1CCCC(CC1)N2C(=O)C3=CC=CC=C3C(=N2)CC4=CC=C(C=C4)Cl.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (198.39 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 83 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Histamine receptor
In vitro
Azelastine inhibits Ag- and ionomycin-induced TNF-alpha release with IC50 values of 25.7 mM and 1.66 mM, respectively, in a rat mast RBL-2H3 cell line. Azelastine also inhibits TNF-alpha mRNA expression, TNF-alpha protein synthesis and release, and, possibly related to these effects, Ca2+ influx, in Ag-stimulated cells. Azelastine inhibits TNF-alpha release to a greater extent than mRNA expression/protein synthesis and Ca2+ influx in ionomycin-stimulated cells, suggesting that Azelastine inhibits the release process more potently than transcription or production of TNF-alpha by interfering with a signal other than Ca2+. Azelastine added 1 hour after ionomycin stimulation also immediately blocks subsequent release of TNF-alpha, which has been produced in the cells, without affecting Ca2+ influx. Azelastine inhibits ionomycin-induced, but not Ag-induced, protein kinase C translocation to the membranes. Azelastine hydrochloride (Azeptin) dose-dependently suppresses both DNA and protein synthesis in human gingival fibroblasts (HF) and also suppresses blastogenesis of human peripheral blood lymphocytes (PBL). Azelastine hydrochloride (Azeptin) suppresses both inducible nitric oxide synthase-mRNA level and NO generation in mouse peritoneal macrophages. Azelastine inhibits secretion of IL-6, TNF-alpha and IL-8 as well as NF-kappaB activation and intracellular calcium ion levels in normal human mast cells.
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT00612118 Completed
Allergic Rhinitis|Rhinitis Allergic Seasonal
GlaxoSmithKline
 2008-02 Phase 2