Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor Antagonist Ziprasidone HCl

Nur für die Forschung bestimmt

Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S1444

Ziprasidone HCl (CP-88059) ist ein neuartiger und potenter dopamine- und serotonin (5-HT) receptor-Antagonist, der bei der Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt wird.
Ziprasidone HCl 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 449.4

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S144401 DMSO]90 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.01%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.01

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 449.4 Formel

C21H21ClN4OS·HCl

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 122883-93-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CP-88059 Smiles C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT receptor
Dopamine receptor
In vitro
Ziprasidone has high affinity for human 5-HT receptors and for human dopamine D(2) receptors. Ziprasidone is a 5-HT(1A) receptor agonist and an antagonist at 5-HT(2A), 5-HT(2C) and 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone inhibits neuronal uptake of 5-HT and norepinephrine comparable to the antidepressant imipramine. Ziprasidone blocks wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner with IC(50) of 120nM in stably transfected HEK-293 cells. Ziprasidone shows minimal tonic block of hERG current estimated during a depolarizing voltage (-20 or +30mV) or evaluated by the envelope of tails test (+30mV). Ziprasidone significantly increases the time constant of the slow component of hERG current deactivation (at -50mV).
In vivo
Ziprasidone exhibits less potent block of wild-type hERG current with IC(50) of 2.8 mM in Xenopus oocytes. Ziprasidone suppresses the significant increases in food intake produced by olanzapine, indicating that it has an intrinsic protective mechanism against drug-induced increases in food intake in rats. Ziprasidone results in a notable increase in NGF and ChAT immunoreactivity in the dentate gyrus (DG), CA1, and CA3 areas of the hippocampus of rats. Ziprasidone dose-dependently slows raphe unit activity (ED50 = 300 mg/kg i.v.) as does the atypical antipsychotics clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) and olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) in anesthetized rats.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702442/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10516958/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-08)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT03781115 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Schizophrenia
University of Arizona
 2017-11-20 PHASE1
NCT04446234 UNKNOWN
Schizophrenia
Shanghai Mental Health Center
 2021-05 PHASE4
NCT03837860 TERMINATED
Opioid Abuse, Unspecified; Opioid Dependence
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 2019-04-01 EARLY_PHASE1
NCT03768726 TERMINATED
Bipolar Disorder
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.
 2018-12-21 PHASE3
NCT02075047 TERMINATED
Bipolar Disorder
Pfizer's Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.
 2014-05-23 PHASE3
NCT03011645 TERMINATED
Cardiovascular Diseases
Duke University
 2018-05-24 PHASE1