Name: Varenicline Tartrate (CP 526555-18)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1440
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Targets	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Andere AChR Inhibitors	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Palmatine Lycorine Nitenpyram Chelidonine PNU 282987 HCl (-)-Huperzine A (HupA)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	361.35	Formel	C₁₃H₁₃N₃·C₄H₆O₆	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	375815-87-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Chantix, Champix,CP 526555-18			Smiles	C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 16 mg/mL (44.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Water : 72 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (2.76 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.8mg/ml (2.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	1.05mg/ml (2.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AChR
In vitro	Varenicline is a partial agonist with 45% of nicotine's maximal efficacy atalpha4beta2 nAChRs in HEK cells expressing nAChRs. Varenicline is a potent, partial agonist at alpha4beta2 receptors, with an EC50 of 2.3 mM and an efficacy (relative to acetylcholine) of 13.4%. Varenicline has lower potency and higher efficacy at alpha3beta4 receptors, with an EC50 of 55 mM and an efficacy of 75%.
In vivo	Varenicline has significantly lower (40-60%) efficacy than nicotine in stimulating [(3)H]-dopamine release from rat brain slices in vitro and in increasing dopamine release from rat nucleus accumbens in vivo, while it is more potent than Nicotine. Varenicline effectively attenuates the nicotine-induced dopamine release to the level of the effect of Varenicline alone, consistent with partial agonism. Varenicline reduces nicotine self-administration in rats and supports lower self-administration break points than nicotine. Varenicline dose-dependently reduces nicotine self-administration and attenuates both nicotine prime and combined nicotine prime plus nicotine-paired cue-induced reinstatement. Varenicline, a partial agonist at thealpha4beta2 nAChRs, reduces nicotine intake and was recently approved as a smoking cessation aid. Varenicline selectively reduces ethanol but not sucrose seeking using an operant self-administration drinking paradigm and also decreases voluntary ethanol but not water consumption in animals chronically exposed to ethanol for 2 months before Varenicline treatment.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT01680887	Completed	Cocaine Dependence	University of Pennsylvania	August 2012	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) AChR Agonist

Molekulargewicht: 361.35