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Nur für die Forschung bestimmt

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Kat.-Nr.: S1403

Tigecycline ist bakteriostatisch und ein Proteinsynthese-Inhibitor, indem es an die 30S ribosomale Untereinheit von Bakterien bindet und dadurch den Eintritt von Aminoacyl-tRNA in die A-Stelle des ribosome während der prokaryotischen Translation blockiert. Diese Verbindung induziert Autophagy durch Herunterregulierung des PI3K-AKT-mTOR-Signalwegs.
Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 585.65

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
THP-1 Antibacterial assay 24 hrs Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine 19188393
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 585.65 Formel

C29H39N5O8

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 220620-09-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO Smiles CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro

Tigecycline evades the Tet(A-E) efflux pumps, which account for most acquired resistance to tetracycline and minocycline in Enterobacteriaceae and Acinetobacter spp. This compound binds to bacterial ribosomes that have been modified by the Tet(M) protein, a mechanism that compromises all available tetracyclines, and which is frequent in Gram-positive cocci and Neisseria spp. It remains vulnerable to the chromosomally-encoded multidrug efflux pumps of Proteeae and Pseudomonas aeruginosa, and to Tet(X), a tetracycline-degrading mono-oxygenase found, albeit rarely, in Bacteroides spp. Its MICs for enterococci, staphylococci, and streptococci are mostly 0.06–0.25 mg/L, again with little or no skew to the distribution. This agent is prone to oxidation, and MIC values, particularly for the most susceptible isolates, may be raised if the drug is added to broth that has become oxygenated during storage, or if drug-containing media are stored before inoculation. It is a poor substrate for tetracycline-specific efflux pumps, and it still attaches to ribosomes that have been modified by the Tet(M) protein. This antibacterial has demonstrated activity against a wide variety of gram-positive and gram-negative pathogens, including multidrug-resistant strains. It is active against many gram-positive and -negative organisms, including methicillin-resistantStaphylococcus aureus, vancomycin-intermediate and -resistant enterococci, and extended-spectrum β-lactamase–producing Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae. This compound exhibits antibacterial activity against a wide spectrum of aerobic and anaerobic bacteria. It is a broad-spectrum, protein-inhibiting, antibacterial agent possessing activity against strains resistant to other chemotherapeutic agents. This chemical demonstrates in vitro activities against the GISA and the methicillin-resistant and methicillin-susceptible staphylococcal strains tested (MICs at which 90% of isolates tested are inhibited [MIC90s], 0.5 to 1 μg/ml). It has MIC90s of 0.25 μg/ml for all of the S. pneumoniae strains and demonstrates similar activities against all of the S. pneumoniae strains tested.

In vivo

Tigecycline is bactericidal against methicillin-susceptible S. aureus (MSSA) in the rabbit osteomyelitis model and exhibits good, but not excellent, activity in Legionellapneumophila pneumonia in guinea pigs. This compound at 50 mg/kg twice daily was not toxic to mice. It is effective in inhibiting NSCLC growth in vivo through decreasing proliferation and increasing apoptosis of tumor cells.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21
S1403-WB6
26621850
Growth inhibition assay Cell viability
S1403-viability1
30247801

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-03-20)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07485010 NOT_YET_RECRUITING
Mycobacterium Abscessus Pulmonary Disease; Mycobacterium Abscessus Infection; Non-Tuberculous Mycobacterial (NTM) Infections; Non-Tuberculous Mycobacteria Pulmonary Disease
The University of Queensland
 2027-04 PHASE2
NCT04310930 RECRUITING
Pulmonary Disease Due to Mycobacteria (Diagnosis)
The University of Queensland
 2020-03-02 PHASE2; PHASE3
NCT07759453 NOT_YET_RECRUITING
Liver Transplant; Carbapenem-resistant Enterobacterales; CRE Colonization
IRCCS Azienda Ospedaliero-Universitaria di Bologna
 2026-10-01 PHASE3
NCT07004049 RECRUITING
Bloodstream Infection; Ventilator Associated Bacterial Pneumonia; Hospital Acquired Bacterial Pneumonia; Carbapenem Resistant Bacterial Infection; Multidrug Resistance
National University of Singapore
 2025-04-21 PHASE4
NCT07495150 NOT_YET_RECRUITING
Blood-Brain Barrier; Bacterial Meningitis
yilong Wang
 2026-04-01
NCT07524920 NOT_YET_RECRUITING
MDR Bacteria
Ain Shams University
 2026-04-01 PHASE2