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Tenofovir Reverse Transcriptase Inhibitor

Kat.-Nr.: S1401

Tenofovir (GS-1278) blockiert Reverse Transkriptase und Hepatitis-B-Virusinfektionen.
Tenofovir Reverse Transcriptase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 287.21

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human MT2 cells Function assay 5 days Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells Function assay Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells Function assay 6 days Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells Function assay Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells Function assay In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells Function assay 4 days Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells Function assay 9 days Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells Cytotoxicity assay 72 h Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells Cytotoxicity assay 120 h Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells Function assay 10 μM Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells Cytotoxicity assay 14 days Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 287.21 Formel

C9H14N5O4P

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 147127-20-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GS-1278 Smiles CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften
Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC50/Ki
Reverse transcriptase
In vitro
Tenofovir reduces the viral cytopathic effect of HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) and HIV(EHO) with EC50 of 1.15 μg/mL, 1.12 μg/mL and 1.05 μg/mL in MT-4 cells. This compound also reduces the viral cytopathic effect of SIV(mac251) , SIV(B670) ,SHIV(89.6) and SHIV(RTSHIV). It is uniquely active against multinucleoside-resistant HIV expressing the Q151M mutation, but shows reduced susceptibility to the T69S insertion mutations. This chemical inhibits hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2 2.2.15, HepAD38 and HepAD79 cells. It (4 μM) completely inhibits the growth of HIVIIIB in MT-2 cells. This compound inhibits synthesis of negative strand strong-stop DNA with IC50 of 9 µM for wild-type RT, 6 µM for M184V RT and 50 µM for K65R RT.
In vivo
Tenofovir (30 mg/kg) completely prevents SIV infection in all macaques without toxicity. This compound reduces plasma viral RNA levels to undetectable, with parallel decreases in the infectivity of plasma and infectious cells in peripheral blood mononuclear cells and cerebrospinal fluid (CSF) and stabilization of CD4+ T-cell numbers. It completely abrogates HIV infection via intravaginal exposure in pig-tailed macaques.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-14)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07708727 RECRUITING
HIV-1-infection
Gilead Sciences
 2026-07-29 PHASE2; PHASE3
NCT03304717 WITHDRAWN
Aicardi Goutières Syndrome
Children's Hospital of Philadelphia
 2025-12 PHASE1; PHASE2
NCT07792096 NOT_YET_RECRUITING
HIV Infection
University College, London
 2026-11 PHASE3
NCT06707922 ENROLLING_BY_INVITATION
Chronic Hepatitis B
Xiamen Amoytop Biotech Co., Ltd.
 2022-03-18
NCT04375800 RECRUITING
Human Immunodeficiency Virus (HIV) Infection
Merck Sharp & Dohme LLC
 2021-02-03 PHASE2
NCT07797231 NOT_YET_RECRUITING
Chronic Hepatitis B
Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd.
 2026-09 PHASE3