Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1569
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Andere Retinoid Receptor Inhibitors | TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal AGN 193109 |
| Molekulargewicht | 351.46 | Formel | C21H21NO2S |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 118292-40-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | AGN190168 | Smiles | CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 10 mg/mL
(28.45 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
RAR
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|---|---|
| In vitro |
Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. This compound could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. It regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. This chemical inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. It down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. This agent also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. It causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3.
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| In vivo |
Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. This compound also reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2025-10-30)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06331624 | COMPLETED | Idiopathic Pulmonary Fibrosis; IPF |
GRI Bio Operations, Inc. |
2024-04-24 | PHASE2 |
| NCT06042647 | COMPLETED | Psoriasis Vulgaris |
Dermatology Consulting Services, PLLC |
2023-07-13 | PHASE4 |
| NCT05872256 | COMPLETED | Scalp Psoriasis |
Dermatology Consulting Services, PLLC |
2023-06-01 | PHASE4 |
| NCT05555797 | UNKNOWN | Psoriasis |
Assiut University |
2022-10-30 | PHASE4 |
| NCT06015152 | COMPLETED | Scalp Psoriasis |
Jinnah Postgraduate Medical Centre |
2022-08-01 | |
| NCT05314127 | UNKNOWN | Warts Flat |
Zagazig University |
2022-04-15 | PHASE2 |