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Sulindac COX Inhibitor

Kat.-Nr.: S2007

Sulindac (MK-231) ist ein nichtsteroidaler COX-Inhibitor, der die Prostaglandinsynthese stark hemmt und zur Behandlung akuter oder chronischer Entzündungen eingesetzt wird.
Sulindac COX Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.41

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.96%
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 356.41 Formel

C20H17FO3S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 38194-50-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme MK-231 Smiles CC1=C(C2=C(C1=CC3=CC=C(C=C3)S(=O)C)C=CC(=C2)F)CC(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (230.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
COX
In vitro

Sulindac and its metabolites sulindac sulfide and sulindac sulfone can also inhibit the NF-kappaB pathway in both colon cancer and other cell lines, due to this compound-mediated decreases in IKKbeta kinase activity. The sulfide significantly reduces cell number in both preconfluent and confluent cultures of HT-29 cells with this metabolite showing approximately 4-fold greater potency. It inhibits the growth of a variety of tumor cell lines derived from other tissues, as well as normal epithelial cells and fibroblasts. This sulphide abrogates beta-catenin/TCF-mediated transcription in the CRC cell lines DLD1 and SW480, and decreases the levels of nonphosphorylated beta-catenin.

In vivo

Sulindac not only inhibits tumor formation but decreases small bowel Cox-2 and prostaglandin E(2) to baseline and restored normal levels of apoptosis in a murine modelof familial adenomatous polyposis. This compound reduces the tumor number by 95% but does not alter the levels of PGE2 and LTB4 in intestinal tissues in Min/+爉ice. It reduces tumor number by 82%, whereas eicosanoid levels remained elevates in Min/+ mice. This chemical causes regression of 70-80% of small intestinal tumors in Min/+ mice within 4 days, but does not have the same impact on colonic lesions.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9331087/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10223192/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-04-02)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT01349881 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Colorectal Neoplasms
SWOG Cancer Research Network
 2013-08-23 PHASE3
NCT04207944 ACTIVE_NOT_RECRUITING
IPMN; IPMN, Pancreatic
Duke University
 2020-07-10 PHASE2
NCT04542135 COMPLETED
Breast Cancer
Alison Stopeck
 2020-11-20 PHASE2
NCT04823052 WITHDRAWN
Fragile X Syndrome
Healx Limited
 2022-05-25 PHASE2
NCT00299195 COMPLETED
Leukoplakia, Oral; Benign Neoplasms
Memorial Sloan Kettering Cancer Center
 2006-02-23
NCT01761877 COMPLETED
Inflammation; Cancer; Pain; Hypertension
Stony Brook University
 2012-12 PHASE2