Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1398
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
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| Andere Reverse Transcriptase Inhibitors | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride Islatravir |
| Molekulargewicht | 224.21 | Formel | C10H12N2O4 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 3056-17-5 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661,d4T | Smiles | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C=CC(O2)CO | ||
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In vitro |
DMSO
: 49 mg/mL
(218.54 mM)
Ethanol : 24 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Reverse transcriptase
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|---|---|
| In vitro |
Stavudine (d4T) alters the lipid phenotype, decreasing the lipid content and expression of markers involved in lipid metabolism, namely C/EBPalpha, peroxisome proliferator-activated receptor gamma, adipocyte lipid binding protein 2, fatty acid synthase and acetyl-coenzyme A carboxylase. It drives 5-10% of 3T3-F442A cells towards apoptosis, and reduces the lipid content and survival of differentiated 3T3-L1 adipocytes. This compound increases mitochondrial mass by two to fourfold, and lowers the mitochondrial membrane potential (JC-1 stain). It inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC with EDsos ranging from 0.04 μM to 0.2 μM. It also produces significant mitochondrial dysfunction with a 1.5-fold increase in cellular lactate to pyruvate ratios. Stavudine causes a dose-dependent decrease in mtDNA amplification and a correlative increase in abundance of markers of mitochondrial oxidative stress. Its treatment elevates mitochondrial reactive oxygen species (ROS), enhances mitochondrial oxidative stress, and contributes mechanistically to NRTI-induced toxicity.
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| In vivo |
Stavudine (d4T) (500 mg/kg/day) results in lack of significant oxidative mtDNA lesions (as assessed by long polymerase chain reaction experiments), and normal blood lactate/pyruvate ratios in lean mice. It can decrease hepatic and muscle mtDNA in lean mice and can also cause ketoacidosis during fasting without altering mtDNA. This compound depletes WAT mtDNA only in obese mice.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2021-11-05)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00074581 | COMPLETED | HIV Infections |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
2005-02 | PHASE3 |
| NCT01146873 | COMPLETED | HIV/AIDS; HIV Infections |
Columbia University |
2010-07 | PHASE3 |
| NCT02670772 | COMPLETED | Acquired Immune Deficiency Syndrome; Human Immunodeficiency Virus |
Willem Daniel Francois Venter |
2012-07 | PHASE3 |
| NCT01694017 | COMPLETED | HIV |
Tufts University |
2012-11 | PHASE4 |
| NCT00986063 | COMPLETED | Nevirapine Induced Rash; Nevirapine Induced Hepatitis; HIV; Adverse Side Effects; AIDS; HIV Infections |
Surakameth Mahasirimongkol |
2009-07 | PHASE4 |
| NCT01344148 | UNKNOWN | AIDS |
Shanghai Public Health Clinical Center |
2009-02 |