Name: Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1040
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)

Danusertib (PHA-739358)

It and PHA-739358 combination stops tumor growth in mice.

Verwandte Targets	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Andere Raf Inhibitors	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
MDA-MB-435	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2 μM	22560627
UACC257	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2 μM	22560627
MCF7	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
EKVX	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
HT-29	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=2.5 μM	22560627
SNB19	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
OVCAR3	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
CAKI-1	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
SW620	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=3.2 μM	22560627
TK10	Growth Inhibition Assay	48 h	GI50=5 μM	22560627
endothelial precursor cells	Function assay		Inhibition of endothelial cord area formation in endothelial precursor cells by CD31 cord area detection based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 0.00421 μM.	22409666
Sf9	Function assay		Inhibition of GST-tagged recombinant human VEGFR2 expressed in Sf9 cells by radiometric assay, IC50 = 0.0125 μM.	24368209
endothelial precursor cells/ADSC cells	Toxicity assay		Toxicity in endothelial precursor cells co-cultured with stromal precursor ADSC cells by total nuclei count detection based phenotypic drug discovery based assay, EC50 = 5.46 μM.	22409666
endothelial precursor cells	Function assay		Inhibition of cell migration in endothelial precursor cells by Oris cell migration kit based phenotypic drug discovery based assay, IC50 = 16.7 μM.	22409666
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	637.03	Formel	C₂₁H₁₆ClF₃N₄O₃.C₇H₈O₃S	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	475207-59-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BAY 43-9006 tosylate,NSC-724772 tosylate			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 127 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 0.01 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (156.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 0.01 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 0.01 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 127 mg/mL (199.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 0.01 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.900mg/ml (7.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.900mg/ml (7.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Raf-1 (Cell-free assay) 6 nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 15 nM B-Raf (Cell-free assay) 22 nM B-Raf (V599E) (Cell-free assay) 38 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 57 nM mPDGFRβ (Cell-free assay) 57 nM FLT3 (Cell-free assay) 58 nM c-Kit (Cell-free assay) 68 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 90 nM FGFR1 (Cell-free assay) 580 nM
In vitro	Sorafenib tosylate inhibits both wild-type and V599E mutant B-Raf activity with IC50 of 22 nM and 38 nM, respectively. This compound also potently inhibits mVEGFR2 (Flk-1), mVEGFR3, mPDGFRβ, Flt3, and c-Kit with IC50 of 15 nM, 20 nM, 57 nM, 58 nM, and 68 nM, respectively. It weakly inhibits FGFR-1 with IC50 of 580 nM. This chemical is not active against ERK-1, MEK-1, EGFR, HER-2, IGFR-1, c-Met, PKB, PKA, cdk1/cyclinB, PKCα, PKCγ, and pim-1. It markedly inhibits VEGFR2 phosphorylation in NIH 3T3 cells with IC50 of 30 nM, and Flt-3 phosphorylation in HEK-293 cells with IC50 of 20 nM. It potently blocks MEK 1/2 and ERK 1/2 phosphorylation in most cell lines but not in A549 or H460 cells, while having no effect on inhibition of the PKB pathway. It inhibits the proliferation of HAoSMC and MDA-MB-231 cells with IC50 of 0.28 μM and 2.6 μM, respectively. In addition to inhibition of the RAF/MEK/ERK signaling pathway, it significantly inhibits the phosphorylation of eIF4E and down-regulates Mcl-1 levels in hepatocellular carcinoma (HCC) cells in a MEK/ERK-independent manner. It inhibits the proliferation of PLC/PRF/5 and HepG2 cells with IC50 of 6.3 μM and 4.5 μM, respectively, and leads to the significant induction of apoptosis.
Kinase-Assay	Biochemische Assays
Kinase-Assay	Rekombinante Baculoviren, die Raf-1 (Reste 305–648) und B-Raf (Reste 409–765) exprimieren, werden als Fusionsproteine gereinigt. Vollständiges humanes MEK-1 wird durch PCR erzeugt und als Fusionsprotein aus Escherichia coli-Lysaten gereinigt. Sorafenib-Tosylat wird zu einer Mischung aus Raf-1 (80 ng) oder B-Raf (80 ng) mit MEK-1 (1 μg) in Assay-Puffer [20 mM Tris (pH 8,2), 100 mM NaCl, 5 mM MgCl₂ und 0,15 % β-Mercaptoethanol] in einer Endkonzentration von 1 % DMSO. Der Raf-Kinase-Assay (Endvolumen 50 μl) wird durch Zugabe von 25 μl 10 μM γ[³³P]ATP (400 Ci/mol) gestartet und 25 Minuten lang bei 32 °C inkubiert. Phosphoryliertes MEK-1 wird durch Filtration auf einer Phosphocellulosematte gesammelt, und 1 %ige Phosphorsäure wird verwendet, um ungebundene Radioaktivität wegzuwaschen. Nach dem Trocknen durch Mikrowellenerwärmung wird ein β-Plattenzähler verwendet, um die filtergebundene Radioaktivität zu quantifizieren. Die Kinasedomäne des humanen VEGFR2 (KDR) wird aus Sf9-Lysaten exprimiert und gereinigt. Zeitaufgelöste Fluoreszenzenergietransfer-Assays für VEGFR2 werden in 96-Well-Platten im Format des zeitaufgelösten Fluoreszenzenergietransfers durchgeführt. Die endgültigen Reaktionsbedingungen sind wie folgt: 1 bis 10 μM ATP, 25 nM Poly-GT-Biotin, 2 nM europiummarkierter Phospho-(p)-Tyr-Antikörper (PY20), 10 nM APC, 1 bis 7 nM zytoplasmatische Kinasedomäne in Endkonzentrationen von 1 % DMSO, 50 mM HEPES (pH 7,5), 10 mmol/L MgCl_₂, 0,1 mmol/L EDTA, 0,015 % Brij-35, 0,1 mg/ml BSA und 0,1 % β-Mercaptoethanol. Das Reaktionsvolumen beträgt 100 μl und die Reaktion wird durch Zugabe des Enzyms gestartet. Die Platten werden sowohl bei 615 als auch bei 665 nm auf einem Perkin-Elmer VictorV Multilabel-Zähler etwa 1,5 bis 2,0 Stunden nach Reaktionsbeginn ausgelesen. Das Signal wird als Verhältnis berechnet: (665 nm/615 nm) × 10.000 für jede Vertiefung. Zur Ermittlung des IC50-Werts wird diese Verbindung vor der Enzymaktivierung hinzugefügt. Eine 50-fache Stammlösung wird mit dieser Chemikalie hergestellt, die in einer 50 %igen DMSO/50 %igen destillierten Wasserlösung 1:3 seriell verdünnt wird. Die Endkonzentrationen dieser Verbindung liegen zwischen 10 μM und 4,56 nM in 1 % DMSO.
In vivo	Oral administration of Sorafenib tosylate (~60 mg/kg) demonstrates broad spectrum, dose-dependent anti-tumor activity against a variety of human tumor xenograft models including MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460, and A549, with no evidence of toxicity. In association with the anti-tumor efficacy, this compound treatment potently inhibits MEK 1/2 phosphorylation and pERK 1/2 levels in HT-29 and MDA-MB-231 xenografts but not in Colo-205 xenografts, and significantly suppresses tumor microvessel area (MVA) and microvessel density (MVD) in MDA MB-231, HT-29 and Colo-205 tumor xenografts. This compound treatment produces dose-dependent growth inhibition of PLC/PRF/5 tumor xenografts in SCID mice with TGIs of 49% and 78% at 10 mg/kg and 30 mg/kg, respectively, consistent with the inhibition of ERK and eIF4E phosphorylation, reduction of the microvessel area, and induction of tumor cell apoptosis.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15466206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17178882/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17613437/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	LC3-I / LC-3II / ATG5 p-STAT3 / STAT3/ Mcl-1 β-catenin / Survivin / Mcl-1 / PTMA pERK / ERK p-PKM2(Y105) / PMK2 / Caspase-9 RET(pY1016) / VEGFR2(pY1214) / MEK1(pT292) / ERK(pY204) Cyclin D1	23392173
Immunofluorescence	p65 cytochrome c	22286758
Growth inhibition assay	Cell viability	26039995
ELISA	TGF-beta / CD206 Caspase-9 / Caspase-3	26158762

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-26)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT07787429	RECRUITING	Osteosarcoma	Anna Raciborska	2026-04-01	PHASE2
NCT05468359	RECRUITING	Refractory Solid Tumor; Hepatocellular Carcinoma; Malignant Solid Tumor; Pediatric Cancer; Pediatric Solid Tumor; Fibrolamellar Carcinoma	St. Jude Children's Research Hospital	2022-11-07	PHASE1; PHASE2
NCT02559778	RECRUITING	Neuroblastoma	Giselle Sholler	2015-09	PHASE2
NCT06972641	RECRUITING	AML; MDS	Ruijin Hospital	2025-06-10	PHASE2; PHASE3
NCT07560566	RECRUITING	Hepato Cellular Carcinoma (HCC); Hand Foot Skin Syndrome	National Taiwan University Hospital	2025-12-09	PHASE2
NCT06227221	NOT_YET_RECRUITING	Type 1 Diabetes	Second Xiangya Hospital of Central South University	2026-02	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) Raf/VEGFR-Inhibitor

Molekulargewicht: 637.03

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) Raf/VEGFR-Inhibitor

Molekulargewicht: 637.03

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)