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Sodium Valproate (Valproic acid sodium) HDAC Inhibitor

Kat.-Nr.: S1168

Valproic Acid sodium ist ein HDAC-Inhibitor, der durch selektive Induktion des proteasomalen Abbaus von HDAC2 bei der Behandlung von Epilepsie, bipolaren Störungen und der Vorbeugung von Migränekopfschmerzen eingesetzt wird. Valproinsäure induziert die Notch1-Signalgebung in Zellen des kleinzelligen Lungenkarzinoms (SCLC). Valproinsäure wird zur Behandlung von HIV und verschiedenen Krebsarten untersucht. Valproinsäure (VPA) induziert Autophagie und Mitophagie durch Hochregulierung von BNIP3 und mitochondriale Biogenese durch Hochregulierung von PGC-1α.
Sodium Valproate (Valproic acid sodium) HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 166.19

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.82%
99.82

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HEK293 Function assay 1 mM Increase in protein disulfide isomerase level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
HEK293 Function assay 1 mM Increase in GRP78 protein level in HEK293 cells at 1 mM by immunoblot 17566732
A549 Function assay 150 uM 24 hrs Inhibition of human HDAC in A549 cells assessed as increase in histone-H4 acetylation at 150 uM after 24 hrs by Western blot 18294844
GM15850 Function assay 400 uM 12 hrs Inhibition of HDAC in human GM15850 cells assessed as increase in total acetylated histone level at 400 uM after 12 hrs by Western blot analysis 16921367
PC12 Function assay 1 uM 24 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 1 uM after 24 hrs by densitometric analysis 18391949
PC12 Function assay 1 uM 96 hrs Induction of autophagy in rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as soluble EGFP-HDQ74 clearance at 1 uM after 96 hrs by densitometric analysis 18391949
SK-N-MC Function assay 1 mM 48 hrs Induction of autophagy in human SK-N-MC cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 1 uM after 48 hrs by densitometric analysis 18391949
HL60 Function assay 1 mM 24 hrs Inhibition of HDAC in human HL60 cells assessed as increase in histone H3 acetylation at 1 mM after 24 hrs by Western blotting method 25304896
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 166.19 Formel

C8H15NaO2

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 1069-66-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Sodium valproate,NSC 93819,2-Propylpentanoic Acid Smiles CCCC(CCC)C(=O)[O-].[Na+]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

DMSO : 33 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC
(Cell-free assay)
Autophagy
(Cell-free assay)
GABA receptor
(Cell-free assay)
notch1
In vitro

Valproic acid acts through a distinct pathway that involves direct inhibition of histone deacetylase (IC(50) for HDAC1 = 0.4 mM). Valproic acid mimics the histone deacetylase inhibitor trichostatin A, causing hyperacetylation of histones in cultured cells. Valproic acid, like trichostatin A, also activates transcription from diverse exogenous and endogenous promoters. Valproic acid and trichostatin A have remarkably similar teratogenic effects in vertebrate embryos, while non-teratogenic analogues of valproic acid do not inhibit histone deacetylase and do not activate transcription.

Valproic acid induces proliferation of peroxisomes in the rodent liver. Valproic acid at a concentration of 1 mM induces relief of this repression by Gal4 fusions of N‐CoR, TR or PPARδ in a cell line expressing the ligand‐binding domain of PPARδ fused to the DNA‐binding domain of the glucocorticoid receptor (GR) together with a GR‐controlled reporter gene. Valproic acid induces accumulation of hyperacetylated histone and inhibits HDAC activity. Valproic acid induces a specific type of differentiation characterized by reduced proliferation, morphological alterations, marker gene expression and particularly the accumulation of the AP-2 transcription factor as a potential marker of neuronal or neural crest cell-like differentiation in F9 teratocarcinoma cells. Valproic acid impairs cell proliferation or survival as indicated by decreased incorporation of [3H]thymidine in F9 and P19 teratocarcinoma cells.

In vivo

Valproic acid delays growth of the primary tumors in the MT‐450 rat breast cancer model.

Referenzen

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot Acetyl Histone H3 Active caspase-3 / PARP / Cleaved PARP acetyl-H4
S1168-WB1
28542253
Growth inhibition assay Cell viability
S1168-viability1
28498322

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-13)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07166393 NOT_YET_RECRUITING
Moderate Traumatic Brain Injury (TBI); Severe Traumatic Brain Injury
Northwestern University
2027-05 PHASE2; PHASE3
NCT03048084 RECRUITING
Glioma
Leiden University Medical Center
2018-02-01 PHASE4
NCT02068586 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Ciliary Body and Choroid Melanoma, Medium/Large Size; Ciliary Body and Choroid Melanoma, Small Size; Iris Melanoma; Stage I Intraocular Melanoma; Stage IIA Intraocular Melanoma; Stage IIB Intraocular Melanoma; Stage IIIA Intraocular Melanoma; Stage IIIB Intraocular Melanoma; Stage IIIC Intraocular Melanoma; Stage I Uveal Melanoma AJCC V7; Stage II Uveal Melanoma AJCC V7; Stage III Uveal Melanoma AJCC V7
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Thomas Jefferson University
2014-11-19 PHASE2
NCT06714357 RECRUITING
Colorectal Cancer Metastatic
National Cancer Institute, Naples
2025-03-12 PHASE2
NCT05821556 RECRUITING
Adenocarcinoma of the Pancreas
National Cancer Institute, Naples
2023-06-12 PHASE2
NCT01552434 TERMINATED
Advanced Malignant Neoplasm; Castleman Disease; Digestive System Carcinoma; Erdheim-Chester Disease; Lip and Oral Cavity Carcinoma; Lymphangioleiomyomatosis; Malignant Endocrine Neoplasm; Malignant Female Reproductive System Neoplasm; Malignant Male Reproductive System Neoplasm; Malignant Neoplasm; Malignant Respiratory Tract Neoplasm; Malignant Thoracic Neoplasm; Malignant Urinary System Neoplasm; Mesothelial Neoplasm; Metastatic Malignant Neoplasm; Metastatic Urothelial Carcinoma; Neurofibromatosis Type 2; Recurrent Adult Soft Tissue Sarcoma; Recurrent Breast Carcinoma; Recurrent Childhood Soft Tissue Sarcoma; Recurrent Digestive System Carcinoma; Recurrent Female Reproductive System Carcinoma; Recurrent Male Reproductive System Carcinoma; Recurrent Malignant Neoplasm; Recurrent Pharyngeal Carcinoma; Recurrent Thyroid Gland Carcinoma; Refractory Malignant Neoplasm; Soft Tissue Neoplasm; Stage III Breast Cancer AJCC v7; Stage III Pharyngeal Cancer; Stage IIIA Breast Cancer AJCC v7; Stage IIIB Breast Cancer AJCC v7; Stage IIIC Breast Cancer AJCC v7; Stage IV Breast Cancer AJCC v6 and v7; Stage IV Pharyngeal Cancer; Stage IVA Pharyngeal Cancer; Stage IVB Pharyngeal Cancer; Stage IVC Pharyngeal Cancer; Thyroid Gland Neoplasm
M.D. Anderson Cancer Center
2012-10-16 PHASE1