Home Metabolism PPAR Agonist Rosiglitazone maleate

Nur für die Forschung bestimmt

Rosiglitazone maleate PPAR Agonist

Kat.-Nr.: S2505

Rosiglitazone maleate, ein Mitglied der Thiazolidindion-Klasse der Antihyperglykämika, ist ein hochaffiner selektiver Agonist des peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) mit einer IC50 von 42 nM. Diese Verbindung moduliert auch TRP channels und induziert autophagy. Es verhindert ferroptosis.
Rosiglitazone maleate PPAR Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 473.5

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%
99.89

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HepG2 cells Function assay Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Zellliniendaten anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 473.5 Formel

C18H19N3O3S.C4H4O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 155141-29-0 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BRL-49653C, BRL-49653 Smiles CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Ferroptosis
PPARγ
42 nM
In vitro

Rosiglitazone is an insulin-sensitising agent of the thiazolidinedione class of oral antihyperglycaemic drugs. This compound exhibits insulin-sensitising activity 60- to 200-fold higher than that of troglitazone, englitazone, or piogliazone in rodent models of insulin ressitance. It reduces hyperglycaemia by improving insulin sensitivity in adipose tissue, the liver and skeletal muscle tissue. Such insulin sensitisation may be partly attributable to the effects of this agent on the expression of molecules involved in the insulin signalling cascade. In adipose tissue, this compound-mediated PPARγ stimulation promotes adipocyte differentiation. It may also promote the uptake of free fatty acids in adipose tissue, thus reducing systemic free fatty acid levels. The insulin sensitivity of the liver and peripheral tissues may be modulated indirectly by this agent-mediated changes in levels of fatty acid or adipocyte-derived factors, such as adiponectin and TNFα. It may also be involved in modulating the expression of adiponectin receptors in some tissues, which may be relevant to some aspects of insulin sensitisation.

Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-06-23)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT04114136 RECRUITING
Melanoma; NSCLC; Hepatocellular Carcinoma; Urothelial Cancer; Gastric Adenocarcinoma; HNSCC; Esophageal Adenocarcinoma; Microsatellite Instability-High Solid Malignant Tumor
Dan Zandberg
 2020-09-14 PHASE2
NCT01019356 COMPLETED
Polycystic Ovary Syndrome
Jean-Patrice Baillargeon
 2006-08
NCT02694874 COMPLETED
Malaria
Centro de Investigacao em Saude de Manhica
 2016-02
NCT03309319 UNKNOWN
Pituitary Tumor
Zhaoyun Zhang
 2016-10-16
NCT01287598 COMPLETED
Neoplasms
Bayer
 2011-08-02 PHASE1
NCT02737709 Terminated
Non-small Cell Lung Cancer
Sun Yat-sen University
 2016-03 Phase 2