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Nur für die Forschung bestimmt

Rolipram PDE Inhibitor

Kat.-Nr.: S1430

Der PDE4-selektive Inhibitor Rolipram hemmte die immunopurifizierten PDE4B- und PDE4D-Aktivitäten ähnlich, mit IC50-Werten von ca. 130 nM bzw. 240 nM; ein entzündungshemmendes Mittel.
Rolipram PDE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 275.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
Sf9 cells Function assay Inhibition of recombinant human PDE4A expressed in Sf9 cells, IC50=4 nM
human PBMC Function assay Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in human PBMC, IC50=0.06 μM
COS7 cells Function assay Inhibition of PDE4B2 expressed in COS7 cells assessed as cAMP hydrolysis, IC50=0.105 μM
HEK293 cells Function assay Inhibition of PDE4 expressed in HEK293 cells coexpressing G-protein coupled receptor and cyclic nucleotide gated ion channel by fluorescence assay, EC50=0.1315 μM
rat UMR106 cells Function assay Inhibition of PDE in rat UMR106 cells co-expressing CRE-luc assessed as PTH-induced cAMP accumulation by luciferase reporter gene assay, IC50=0.6 μM
human U937 cells Function assay Inhibition of PDE4 in human U937 cells assessed as accumulation of [3H]adenosine by scintillation counting, IC50=0.86 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 275.34 Formel

C16H21NO3

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 61413-54-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme ZK-62711, SB 95952 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C2CC(=O)NC2)OC3CCCC3

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PDE4B
(Cell-free assay)
130 nM
PDE4D
(Cell-free assay)
240 nM
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT01215552 Terminated
Healthy Elderly Volunteers
Dart NeuroScience LLC
 September 2010 Phase 1