Name: Riluzole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1614
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Targets	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Andere Sodium Channel Inhibitors	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	234.2	Formel	C₈H₅F₃N₂OS	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1744-22-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RP-54274, PK 26124			Smiles	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (196.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL (196.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	4.000mg/ml (17.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro	Riluzole inhibits the release of glutamic acid from cultured neurons, and from brain slices. These effects may be partly due to inactivation of voltage-dependent sodium channels on glutamatergic nerve terminals, as well as activation of a G-protein-dependent signal transduction process. Electrophysiologic experiments performed on isolated excitatory amino acid receptors expressed in the Xenopus oocyte have revealed that this compound inhibits currents evoked by N-methyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 18 μM) and kainic acid (IC50 = 167 μM). It has been shown to stabilize inactivated sodium channels in frog sciatic nerve, in rat cerebellar granule cells, and on recombinant rat sodium channels expressed in Xenopus oocytes (K_i = 0.2 μM). This chemical also blocks some of the postsynaptic effects of glutamic acid by noncompetitive blockade of NMDA receptors. It protects cultured neurons from anoxic damage, from the toxic effects of glutamic-acid-uptake inhibitors, and from the toxic factor in the CSF of patients with amyotrophic lateral sclerosis.
In vivo	Riluzole can easily cross the blood-brain barrier. This compound has neuroprotective, anticonvulsant, and sedative properties in vivo. In a rodent model of transient global cerebral ischemia, a complete suppression of the ischemia-evoked surge in glutamic acid release has been observed by this chemical treatment (8 mg/kg i.p.).
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/ [2] http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3		23077590

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT06270108	Recruiting	Treatment-resistant Schizophrenia\|Treatment-responsive Schizophrenia\|Healthy Controls	King''s College London\|South London and Maudsley NHS Foundation Trust	November 14 2022	Early Phase 1
NCT05292209	Recruiting	Atrial Fibrillation Paroxysmal	University of Utah\|Ohio State University	June 15 2022	Phase 2
NCT04819438	Completed	Bioequivalence	Cross Research S.A.\|Zambon SpA	January 15 2021	Phase 1
NCT02859792	Recruiting	Spinal Cord Injury	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	May 27 2019	Phase 2
NCT04630444	Completed	Posttraumatic Stress Disorder	Mclean Hospital\|Brain & Behavior Research Foundation	March 16 2017	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Riluzole Sodium Channel Inhibitor

Molekulargewicht: 234.2

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)