Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1258
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Andere P2 Receptor Inhibitors | A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid |
| Molekulargewicht | 373.44 | Formel | C20H20FNO3S |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 150322-43-3 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099 | Smiles | CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 33 mg/mL
(88.36 mM)
Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
P2Y12 receptor
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|---|---|
| In vitro |
This compound is a novel orally active thienopyridine with faster, higher and more reliable inhibition of platelet aggregation than clopidogrel reflecting its metabolism in vivo to an active metabolite with selective P2Y(12) antagonistic activity. |
| In vivo |
Prasugrel shows platelet inhibition that was 8.2 times more potent than clopidogrel in WT mice. This compound (3 and 10 mg/kg) dose-relatedly and significantly reduces thrombus-mediated cerebral infarction 24 hours after the irradiation in rat models of cerebral and peripheral arterial occlusive diseases. It (0.3-3 mg/kg) reduces incidence, total area, and total number of cerebral infarcts in a dose-related manner 24 hours after the vascular injury in an embolic infarction rats model. This chemical (0.03-3 mg/kg/day) administered from the day before the lauric acid injection for 11 successive days inhibits the progression of the disease in a dose-related manner in rats with lauric acid-induced peripheral arterial occlusive diseases. It administrated in dogs (0.03-0.3 mg/kg/day) and monkeys (0.1 and 0.3 mg/kg/day) once a day for 14 days results in potent, dose-related and cumulative inhibition of ADP-induced platelet aggregation. This compound (0.1-1 mg/kg/day, p.o.) significantly prolongs the time to arterial occlusion and increases the duration of arterial patency in a rat model of electrically-induced arterial thrombosis. |
Referenzen |
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| Methoden | Biomarker | Bilder | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK |
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28383032 |
(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05774431 | Recruiting | Acute Myocardial Infarction |
University Hospital Heidelberg|AstraZeneca |
2023-03-13 | -- |
| NCT05053828 | Completed | Type2 Diabetes|Antiplatelet Drugs|Myocardial Infarction|Heart Failure |
Tabula Rasa HealthCare |
2021-09-20 | -- |
| NCT04471870 | Completed | Acute Coronary Syndrome |
Chiesi Farmaceutici S.p.A. |
2020-10-23 | -- |