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Paliperidone Dopamine Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S1724

Paliperidone, der wichtigste aktive Metabolit von Risperidon, ist ein potenter Serotonin-2A- und Dopamine-2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird.
Paliperidone Dopamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 426.48

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.94%
99.94

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 426.48 Formel

C23H27FN4O3

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 144598-75-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

5%TFA : 15 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Dopamine receptor
In vitro
Paliperidone significantly increases the intracellular accumulation of Rh123 and DOX in a concentration-dependent manner. This compound works finely at low concentrations (10 and 50 μM) against Aβ(25-35) and MPP(+) and solely protects SH-SY5Y from hydrogen peroxide. It completely diminishes cell reduction induced by different stressors, regardless of their dosages. This chemical is demonstrated with higher oxidative stress-scavenging properties than other APDs in several aspects, such as generated bulk glutathione, low HNE, and protein carbonyl productions. It enhances dopamine toxicity at the highest dose and is the only AP that significantly increases cell viability (8.1%) compared with cells treated with dopamine alone.
In vivo
Paliperidone normalizes prefrontal cortical basal extracellular glutamate in rats. This compound also prevents the acute MK-801-induced increase in extracellular glutamate in rats. When coadministered with Escitalopram, it restores the suppression of the NE neuronal firing rate (n = 5 rats) and the percentage of neurons exhibiting burst firing. It results in a dose-dependent decrease in bite and attack behaviors with an effective dose. This chemical results in the maximal reduction in aggressive behavior.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06060886 Not yet recruiting
Schizophrenia|Treatment-resistant Schizophrenia|Side Effect|Lipid Metabolism Disorders|Diabetes|NAFLD|Psychosis
Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)|Instituto de Salud Carlos III
 November 1 2023 Phase 4
NCT02532842 Completed
Schizophrenia
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 July 2015 --
NCT01584466 Withdrawn
Schizophrenia
University of Maryland Baltimore
 January 2014 Not Applicable