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Nur für die Forschung bestimmt

PD318088 MEK Inhibitor

Kat.-Nr.: S1568

PD318088 ist ein nicht-ATP-kompetitiver allosterischer MEK1/2-Inhibitor, der gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven MEK1-Stelle bindet, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt.
PD318088 MEK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 561.09

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S156801 DMSO]112 mg/mL]false]Ethanol]14 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.96%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.96

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 561.09 Formel

C16H13BrF3IN2O4

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 391210-00-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C(=C(C=C2C(=O)NOCC(CO)O)Br)F)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 112 mg/mL (199.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
MEK1/2
In vitro
PD318088 is a small-molecule inhibitor of MEK1/2, which is an analog of PD184352, suggesting it might have substantial anti-proliferative activity against cancer cells, although no functional study of this compound is currently available. This inhibitor binds simultaneously with ATP in a region of the MEK1 active site that is adjacent to the ATP-binding site. Formation of the ternary complexes with this chemical and MgATP results in moderate increases (to 140 nM) for the Kd monomer-dimer for both MEK1 and MEK2. The binding of this compound and MgATP to MEK1 also abolishes the formation of tetramers and higher-order aggregates. This compound and MgATP together increase the dimerization disassociation constant for MEK1 and MEK2 slightly from ~75 nM to ~140 nM, suggesting that the mechanism of inhibition for this molecule is probably a result of localized conformational changes in the active site and not a global change in the overall structure.
Referenzen