Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor Antagonist Olanzapine

Nur für die Forschung bestimmt

Olanzapine 5-HT Receptor Antagonist

Kat.-Nr.: S2493

Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) ist ein Antagonist mit hoher Affinität für den 5-HT2 Serotonin- und D2 Dopamine Receptor.
Olanzapine 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 312.43975

Springen zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 312.43975 Formel

C17H20N4S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 132539-06-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera Smiles CC1=CC2=C(S1)NC3=CC=CC=C3N=C2N4CCN(CC4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
5-HT2
D2 receptor
In vitro

Olanzapine interacts with key receptors of interest in schizophrenia, having a nanomolar affinity for dopaminergic, serotonergic, alpha 1-adrenergic, and muscarinic receptors. This compound has a receptor profile that is similar to that of clozapine: it is relatively nonselective at dopamine receptor subtypes and it shows selectivity for mesolimbic and mesocortical over striatal dopamine tracts (electrophysiology; Fos).

In vivo

Olanzapine is a potent antagonist at DA receptors (DOPAC levels; pergolide-stimulated increases in plasma corticosterone) and 5-HT receptors (quipazine-stimulated increases in corticosterone), but is weaker at alpha-adrenergic and muscarinic receptors. This compound combined with fluoxetine produces robust, sustained increases of extracellular levels of dopamine ([DA](ex)) and norepinephrine ([NE](ex)) up to 361% and 272% of the baseline in rat prefrontal cortex, respectively, which are significantly greater than either drug alone. It at 0.5 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg (s.c.) dose-dependently increases the extracellular dopamine (DA) and norepinephrine (NE) levels in rat prefrontal cortex, nucleus accumbens and striatum. This chemical also increases extracellular levels of a DA metabolite, DOPAC, and tissue concentrations of a released DA metabolite, 3-methoxytyramine. It results in an 8-11% reduction in mean fresh brain weights as well as left cerebrum fresh weights and volumes in macaque monkeys. This agent results in substantial increases in adiposity: increased total body fat reflecting marked increases in subcutaneous and visceral adipose stores. It results in marked hepatic insulin resistance.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15756305/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15734866/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-05-26)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT07152184 NOT_YET_RECRUITING
Patient With Schizophrenia Spectrum Disorder; NLM Classification WM 203, Psychology:Schizophrenic Psychology; Schizophrenia Spectrum and Other Psychotic Disorders
University Hospital, Strasbourg, France
 2026-10-01 PHASE2
NCT06995508 RECRUITING
Cancer-Associated Anorexia; Head and Neck Squamous Cell Carcinoma; Neck Squamous Cell Carcinoma of Unknown Primary
Roswell Park Cancer Institute
 2025-12-24 PHASE2
NCT07722806 NOT_YET_RECRUITING
Cancer, Advanced Solid Tumors; Malnutrition
Kantonsspital Winterthur KSW
 2026-08 PHASE2
NCT07581405 NOT_YET_RECRUITING
Gastric Adenocarcinoma; Gastric Cancer
University of Illinois at Chicago
 2026-09 PHASE2
NCT07442890 NOT_YET_RECRUITING
Lung Cancer
Henan Cancer Hospital
 2026-04-30
NCT07208305 RECRUITING
Nausea; Vomiting
Affiliated Hospital of Qinghai University
 2026-02-03 PHASE3