Home Proteases Serine Protease Inhibitor Nafamostat mesilate (FUT-175)

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Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease Inhibitor

Kat.-Nr.: S1386

Nafamostat mesilate (FUT-175) ist ein synthetischer serine protease-Inhibitor, der als Antikoagulans während der Hämodialyse verwendet wird. Es blockiert die Aktivierung von SARS-CoV-2 und wird als neue Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Diese Verbindung reduziert auch Entzündungen und Apoptosis.
Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 539.58

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.81%
99.81

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
NS0 Function assay 15 mins Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM. 29701962
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM. 25882520
Sf9 Function assay 30 mins Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM. 25882520
MDA-MB-231 Function assay 15 mins Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM. 25408834
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 539.58 Formel

C19H17N5O2.2CH4O3S

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 82956-11-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
serine protease
In vitro

Nafamostat mesilate (FUT-175) significantly inhibits the release of platelet beta-thromboglobulin (beta TG) at 60 and 120 min. It prevents any significant release of neutrophil elastase; at 120 min, plasma elastase-alpha 1-antitrypsin complex is 0.16 mg/mL in the NM group and 1.24 mg/mL in the control group. This compound completely inhibits formation of complexes of C1 inhibitor with kallikrein and FXIIa.

It inhibits several proteases which may be importantly involved in the pathophysiology of disseminated intravascular coagulation (DIC). Nafamostat mesilate inhibits extrinsic pathway activity (TF-F.VIIa mediated-F.Xa generation) in a concentration dependent manner with IC50 of 0.1 μM.

It produces concentration-dependent inhibition of the initial-phase transient component of biphasic ASIC3 currents with an IC50 value of approximately 2.5 mM.

In vivo

Nafamostat mesilate (FUT-175) (10 mg/kg) inhibits scratching induced by tryptase but not by histamine and serotonin. It (1-10 mg/kg) produces the dose-dependent inhibition of scratching induced by intradermal compound 48/80 (10 mg/site). This compound (10 mg/kg) suppresses tryptase activity in the mouse skin.

It inhibits gemcitabine-induced NF-kappaB activation, enhances apoptosis by gemcitabine and suppresses pancreatic tumor growth. When combined with Gemcitabine, it improves the body weight loss of mice induced by Gemicitabine.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/