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Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) IMPDH-Hemmer

Kat.-Nr.: S2487

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) ist ein potenter IMPDH inhibitor und der aktive Metabolit eines immunsuppressiven Medikaments, das zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen eingesetzt wird.
Mycophenolic Acid (Mycophenolate, MPA) Dehydrogenase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 320.34

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 320.34 Formel

C17H20O6

Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 24280-93-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Mycophenolate, RS-61443 Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
IMPDH
In vitro
Mycophenolic acid inhibits inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) by acting as a replacement for the nicotinamide portion of the nicotinamide adenine dinucleotide cofactor and a catalytic water molecule. This compound, an inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase, in nanomolar concentrations blocks proliferative responses of cultured human, mouse and rat T lymphocytes and B lymphocytes to mitogens or in mixed lymphocyte reactions. It suppresses mixed lymphocyte reactions when added 3 days after their initiation. This agent also inhibits antibody formation by polyclonally activated human B lymphocytes. It is an immunosuppressive agent reversibly inhibiting proliferation of T and B lymphocytes and antibody formation, with a profile of activity different from that of other immunosuppressive drugs. This chemical inhibits the formation of antibodies to sheep erythrocytes. It also suppresses, in a dose-related manner, the generation of cytotoxic T-lymphocytes against allogeneic cells in mice and prevents the elimination of allogeneic cells. This compound induces apoptosis and cell death in a large proportion of activated CD4+ T cells.
In vivo
Mycophenolic acid has lymphocyte-selective anti-proliferative effects in mice and can inhibit both cell-mediated and humoral immune responses without major side effects.
Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --