Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1732
Chemische Struktur
| Molekulargewicht | 320.04 | Formel | C14H10Cl4 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 53-19-0 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NCI-C04933 | Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(C2=CC=C(C=C2)Cl)C(Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 64 mg/mL
(199.97 mM)
Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Sterol-O-Acyl Transferase 1
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|---|---|
| In vitro |
Mitotane inhibits both TSH expression and secretion, blocks TSH response to TRH, and reduces cell viability, inducing apoptosis at concentrations in the therapeutic window in the mouse TalphaT1 cell line. This compound does not interfere with thyroid hormone laboratory tests but directly reduces both secretory activity and cell viability on pituitary TSH-secreting mouse cells. It induces adrenal cortex necrosis, mitochondrial membrane impairment, and irreversible binding to CYP proteins. This chemical (10-40μM) inhibits basal and cAMP-induced cortisol secretion but does not cause cell death. It exhibits an inhibitory effect on the basal expression of StAR and P450scc protein. This agent (40 μM) significantly diminishes StAR, CYP11A1 and CYP21 mRNA expression. This compound (40μM) almost completely neutralizes this positive effect and returned 8-Br-cAMP-induced StAR, CYP11A1, CYP17 and CYP21 mRNA to control levels. Its combination with gemcitabine shows antagonistic effects and interfered with the gemcitabine-mediated inhibition of the S phase of the cell cycle in H295R cells.
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| In vivo |
Mitotane (60 mg/kg) significantly decreases adrenal mitochondrial and microsomal "P-450" and microsomal protein content 34%, 55%, and 35% respectively in rats, within 3 hours.
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-16)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03583710 | RECRUITING | ENSAT Stage I Adrenal Cortex Carcinoma; ENSAT Stage II Adrenal Cortex Carcinoma; ENSAT Stage III Adrenal Cortex Carcinoma |
M.D. Anderson Cancer Center |
2018-08-20 | PHASE3 |
| NCT05913427 | RECRUITING | Adrenocortical Carcinoma |
Azienda Socio Sanitaria Territoriale degli Spedali Civili di Brescia |
2022-06-08 | PHASE2 |
| NCT05036434 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Adrenocortical Carcinoma |
National Cancer Center, Korea |
2021-11-15 | PHASE2 |
| NCT06831175 | RECRUITING | Adrenal Cortical Carcinoma; Adrenal Cortical Cancer; Adrenal Cancer |
West China Hospital |
2025-03-15 | PHASE2 |
| NCT05634577 | TERMINATED | Adrenocortical Carcinoma |
M.D. Anderson Cancer Center |
2023-03-23 | PHASE2 |
| NCT06279442 | Not yet recruiting | Carcinoma Adrenal|Carcinoma Adrenocortical Recurrent |
Latin American Cooperative Oncology Group |
2024-06 | -- |