Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1733
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Andere Glucocorticoid Receptor Inhibitors | Relacorilant (CORT125134) Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Zelllinien | Assay-Typ | Konzentration | Inkubationszeit | Formulierung | Aktivitätsbeschreibung | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 24 h | Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis, EC50=4 μM | |||
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| Molekulargewicht | 374.47 | Formel | C22H30O5 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 83-43-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC-19987, U 7532 | Smiles | CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 75 mg/mL
(200.28 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Methylprednisolone (2-10 mg/kg) markedly inhibits TNF production but does not affect serum levels of IL-10, while a high dose of this compound (50 mg/kg) increases LPS-induced IL-10 levels. This chemical (from 0.01 to 100 mg/mL) also increases the biosynthesis of IL-10 by LPS-activated mouse peritoneal macrophages. |
| In vivo |
Methylprednisolone decreases RGC survival in rats with electrophysiologically diagnosed optic neuritis. This compound decreases RGC survival by a nongenomic, calcium-dependent mechanism. Its induced enhancement of RGC degeneration depends on calcium influx through voltage-gated calcium channels. This treatment leads to a significant decrease in the number of ED1-positive cells in both rostral and caudal stumps. It results in a significant reduction in tissue loss in both cord stumps at 2, 4 and 8 week post-injury. This chemical leads to a long-term reduction of ED1-positive cells and spinal tissue loss, reduced dieback of vestibulospinal fibres, and a transient sprouting of vestibulospinal fibres near the lesion at 1 and 2 weeks post-lesion. At a dose of 30 mg/kg which has been shown to be effective in improving functional outcomes in rat SCI models, it suppresses TNF-α expression and NF-kB activation. Its inhibition of NF-kB function is likely mediated by the induction of IkB, which traps NF-kB in inactive cytoplasmic complexes. |
Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-07-30)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07072585 | NOT_YET_RECRUITING | Stage II T Lymphoblastic Leukemia/Lymphoma; Stage III T Lymphoblastic Leukemia/Lymphoma; Stage IV T Lymphoblastic Leukemia/Lymphoma; T Acute Lymphoblastic Leukemia; T Lymphoblastic Lymphoma |
Children's Oncology Group |
2026-08-28 | PHASE2; PHASE3 |
| NCT07478003 | RECRUITING | STEMI - ST Elevation Myocardial Infarction |
Thomas Engstrom |
2026-04-20 | PHASE3 |
| NCT07258771 | RECRUITING | Ulcerative Colitis Acute |
Berinstein, Jeffrey |
2026-01-16 | PHASE4 |
| NCT06970743 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Chronic Lymphocytic Leukemia; Small Lymphocytic Lymphoma |
BeOne Medicines |
2025-05-29 | PHASE3 |
| NCT07703098 | NOT_YET_RECRUITING | Adrenal Insufficiency |
University Medical Centre Ljubljana |
2026-09-01 | PHASE4 |
| NCT07412470 | RECRUITING | Kidney Transplant Rejection |
Sanofi |
2026-03-13 | PHASE2; PHASE3 |