Masitinib | c-Kit Inhibitor | 20+ Zitate | Lager in der Schweiz

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Targets	EGFR VEGFR FGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R HER2 FLT3
Andere c-Kit Inhibitors	Amuvatinib (MP-470) Sitravatinib (MGCD516) OSI-930 PDGFR inhibitor 1 AZD3229 ISCK03 Masitinib mesylate Bezuclastinib Elenestinib phosphate M4205（IDRX-42）

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	498.64	Formel	C₂₈H₃₀N₆OS	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	790299-79-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AB1010			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (198.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (200.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Eigenschaften	Potential low side-effect profile.
Targets/IC₅₀/Ki	Kit (Cell-free assay) 200 nM Lyn B (Cell-free assay) 510 nM PDGFRα (Cell-free assay) 540 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 800 nM Abl1 (Cell-free assay) 1.20 μM c-Fms (Cell-free assay) 1.48 μM Src (Cell-free assay) 1.87 μM Hck (Cell-free assay) 2.0 μM
In vitro	Masitinib is a competitive inhibitor against ATP at concentrations ≤500 nM. This compound also potently inhibits recombinant PDGFR and the intracellular kinase Lyn, and to a lesser extent, fibroblast growth factor receptor 3. In contrast, it demonstrates weak inhibition of Abl and c-Fms. This chemical more strongly inhibits degranulation, cytokine production, and bone marrow mast cell migration than imatinib. In Ba/F3 cells expressing human wild-type Kit, it inhibits SCF (stem cell factor)-induced cell proliferation with an IC50 of 150 nM, while the IC50 for inhibition of IL-3-stimulated proliferation is at approximately >10 µM. In Ba/F3 cells expressing PDGFRα, it inhibits PDGF-BB-stimulated proliferation and PDGFRα tyrosine phosphorylation with IC50 of 300 nM. It also causes inhibition of SCF-stimulated tyrosine phosphorylation of human Kit in mastocytoma cell-lines and BMMC. This compound inhibits Kit gain-of-function mutants, including V559D mutant and Δ27 mouse mutant with IC50 of 3 and 5 nM in Ba/F3 cells. It inhibits the cell proliferation of mastocytoma cell lines including HMC-1α155 and FMA3 with IC50 of 10 and 30 nM, respectively. This chemical inhibits cell growth and PDGFR phosphorylation in two novel ISS cell lines, which suggest that it displays activity against both primary and metastatic ISS cell line and may aid in the clinical management of ISS.
Kinase-Assay	In-vitro-Enzym-Immunoassay mit rekombinanten Protein Tyrosine Kinase
Kinase-Assay	Eine 96-Well-Mikrotiterplatte wird über Nacht mit 0,25 mg/ml Poly(Glu,Tyr 4:1) beschichtet, zweimal mit 250 µL Waschpuffer (10 mM phosphatgepufferte Salzlösung [pH 7,4] und 0,05% Tween 20) gespült und 2 Stunden bei Raumtemperatur getrocknet. Die Assays werden bei Raumtemperatur mit einem Endvolumen von 50 µL in Kinasepuffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM Natriumorthovanadat, 20 mM HEPES, pH 7,8) durchgeführt, der ATP in einer Konzentration von mindestens dem Doppelten des Km für jedes Enzym und eine geeignete Menge an rekombinantem Enzym enthält, um eine lineare Reaktionsrate zu gewährleisten. Die Reaktionen werden durch Zugabe des Enzyms initiiert und durch Zugabe eines Reaktionsvolumens (50 µL) von 100 mM EDTA pro 5 M Harnstoffmischung beendet. Die Platten werden dreimal gewaschen und mit 1:30.000 Meerrettichperoxidase-konjugiertem Anti-Phosphotyrosin-Monoklonalem Antikörper inkubiert, dann dreimal gewaschen und mit Tetramethylbenzidin inkubiert. Das endgültige Reaktionsprodukt wird spektrophotometrisch bei 450 nm quantifiziert.
In vivo	Masitinib inhibits tumour growth and increases the median survival time in Δ27-expressing Ba/F3 tumor models at 30 mg/kg, without cardiotoxicity or genotoxicity. This compound (12.5 mg/kg/d PO) increases overall TTP (time-to-tumor progression) compared with placebo in dogs. The combination of this compound/gemcitabine shows synergy in vitro on proliferation of gemcitabine-refractory cell lines Mia Paca2 and Panc1, and to a lesser extent on Mia Paca-2 pancreatic tumours in Nog璖CID mice.
Referenzen	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2746281/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22236016/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18823406/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20209107/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT00866138	Completed	Multiple Myeloma	AB Science	February 2005	Phase 2
NCT00831974	Completed	Mastocytosis	AB Science	October 2004	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Masitinib c-Kit Inhibitor

Molekulargewicht: 498.64

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Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)