Nur für die Forschung bestimmt
Kat.-Nr.: S1727
Chemische Struktur
| Verwandte Targets | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor THR PGES |
|---|---|
| Andere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitors | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol PHTPP G15 Licochalcone A Endoxifen HCl Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 312.45 | Formel | C21H28O2 |
Lagerung (Ab Erhaltdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 797-63-7 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | D-Norgestrel | Smiles | CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34 | ||
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In vitro |
DMSO
: 62 mg/mL
(198.43 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Progesterone receptor
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|---|---|
| In vitro |
Levonorgestrel suppresses the stimulation of progesterone secretion induced by oLH, dibutyryl-cAMP and Pregnenolone in rats luteal cells. This compound also inhibits constrictions evoked by either a high potassium (K(+)) solution or phorbol myristate acetate (PMA) in the absence and presence of extracellular calcium (Ca(2+)). It depresses contractions evoked by Ca(2+) and reduces (45)Ca(2+) influx in depolarized veins. The chemical increases levels of cyclic AMP and inhibits PMA-induced activation of protein kinase C in veins. It causes endothelium-independent relaxations of jugular veins via inhibition of Ca(2+) entry and of protein kinase Cactivation. Its inhibition of both estrogen-induced pituitary weight increment and hyperprolactinemia is reduced by mifepristone, whereas Flutamide is unable to block this compound's effects
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| In vivo |
Levonorgestrel down-regulates the mRNA expression of follicle-stimulating hormone receptor (FSHR), luteinizing hormone receptor (LHR), estrogen receptor (ER) β and progesterone receptor (PR) in the ovary, and ERα and PR in the uterus of Mongolian gerbils. This compound causes a significant upregulation of the mRNA expression of the gene encoding luteinising hormone β-subunit (lhβ) and the suppression of the mRNA expression of the gene encoding follicle-stimulating hormone β-subunit (fshβ) in the pituitary of both male and female roach. It disrupts the reproductive system of pubertalroach by affecting the pituitary gonadotropin expression and the sex steroid levels in pubertal roach (Rutilus rutilus).
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Referenzen |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-03-04)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Bedingungen | Sponsor/Kollaboratoren | Startdatum | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07449299 | NOT_YET_RECRUITING | Emergency Contraception; Contraception; COX-2 Inhibitor |
University of Utah |
2027-03 | PHASE3 |
| NCT07462663 | NOT_YET_RECRUITING | Endometrial Cancer; Endometrial Cancer Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia and Endometrial Carcinoma Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Intraepithelial Neoplasia; Obesity & Overweight; BMI>40; Obesity; Obesity Grade III |
Hospital Universitari de Bellvitge |
2027-01 | PHASE4 |
| NCT07734155 | NOT_YET_RECRUITING | Contraceptive Usage |
Chemo Research |
2026-12 | PHASE3 |
| NCT07627958 | NOT_YET_RECRUITING | Vaginal Microbial Diversity |
Seattle Children's Hospital |
2026-07 | |
| NCT07781150 | NOT_YET_RECRUITING | Obesity; Overweight; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Carcinoma Stage I; Endometrioid Endometrial Cancer |
Tongji Hospital |
2026-11-01 | PHASE2 |
| NCT07536763 | NOT_YET_RECRUITING | Contraception |
Dr. Hang Wun Raymond Li |
2026-07 | PHASE3 |