Home Metabolism DHFR Inhibitor Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

Nur für die Forschung bestimmt

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR-Inhibitor

Kat.-Nr.: S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate ist ein Derivat der Folsäure, das zur Erhöhung des Folsäurespiegels unter Bedingungen eingesetzt werden kann, die die Folsäurehemmung begünstigen.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 601.58

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.90%
99.90

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 601.58 Formel

C20H31CaN7O12

 Lagerung (Ab Erhaltdatum) 4°C (in the dark)
CAS-Nr. 6035-45-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen Lösungen sind instabil. Bitte frisch ansetzen oder kleine, vorabgepackte Grössen kaufen. Nach Erhalt umfüllen.
Synonyme NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
In vitro

Leucovorin administration increases the level of reduced folates in tissues, which promotes the inhibition of thymidylate synthase in two murine colon tumors. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin, and 5-fluorouracil is a powerful antitumor and immunomodulating regimen that can make the tumor cells a suitable means to induce an Ag-specific CTL response. Leucovorin (20 mM) increases the cytotoxicity in all three replicate experiments in 10 of the 11 human colorectal carcinoma cell lines. Leucovorin enhances cytotoxicity of trimetrexate/fluorouracil, but not methotrexate/fluorouracil, in CCRF-CEM cells. Leucovorin (LV) is a reduced folate cofactor that competes with RTX for transport and polyglutamation in both tumor and normal tissues and thus has potential as a rescue agent. Leucovorin reverses the growth-inhibitory, and potentially cytotoxic, effects of RTX on populations of viable cells.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), which is given after the onset of severe weight loss and diarrhea (twice daily, days 5-7) in mice, prevents further weight loss and induces earlier recovery. Leucovorin (100 or 200 mg/kg; twice daily on days 4-6) reduces the RTX concentration in the liver 2-4-fold on days 7, 9, and 11 compared with controls. Leucovorin/5-FU and Gastrimmune (200 mg/mL) combinations (12.5 and 20 mg/kg) increase the therapeutic effects on the in vivo growth of DHDK12 tumors when compared to the agents given singly.

Referenzen
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-06-18)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT06365008 NOT_YET_RECRUITING
Unresectable/Metastatic Gastric Cancer
Sun Yat-Sen Memorial Hospital of Sun Yat-Sen University
 2026-06 PHASE2
NCT03959085 RECRUITING
B Acute Lymphoblastic Leukemia; B Lymphoblastic Lymphoma; Central Nervous System Leukemia; Mixed Phenotype Acute Leukemia; Testicular Leukemia
Children's Oncology Group
 2019-10-31 PHASE3
NCT06780111 RECRUITING
Esophageal Squamous Cell Carcinoma
Merck Sharp & Dohme LLC
 2025-07-30 PHASE1; PHASE2
NCT03801876 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Clinical Stage I Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage I Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage I Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage II Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage II Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage II Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage III Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage III Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage III Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage IVA Esophageal Adenocarcinoma AJCC v8; Clinical Stage IVA Esophageal Squamous Cell Carcinoma AJCC v8; Clinical Stage IVA Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma AJCC v8; Thoracic Esophagus Squamous Cell Carcinoma
NRG Oncology
 2019-06-26 PHASE3
NCT07636564 NOT_YET_RECRUITING
Acute Leukemia of Ambiguous Lineage; B Acute Lymphoblastic Leukemia; B Acute Lymphoblastic Leukemia, Philadelphia Chromosome Negative; T Acute Lymphoblastic Leukemia
SWOG Cancer Research Network
 2026-10-14 PHASE2
NCT07271355 NOT_YET_RECRUITING
Metastatic Appendix Carcinoma; Metastatic Colorectal Carcinoma; Metastatic Malignant Neoplasm in the Peritoneum; Stage IV Appendix Carcinoma AJCC v8; Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8; Unresectable Colorectal Carcinoma
City of Hope Medical Center
 2026-10-01 PHASE3