Name: Gandotinib (LY2784544)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2179
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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.95%

99.95

Verwandte Targets	EGFR STAT Pim
Andere JAK Inhibitors	BMS-986165 (Deucravacitinib) AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Pacritinib (SB1518) NVP-BSK805 2HCl TG101209 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	469.94	Formel	C₂₃H₂₅ClFN₇O	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1229236-86-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=NN1)NC2=NN3C(=C(N=C3C(=C2)CN4CCOCC4)C)CC5=C(C=C(C=C5)Cl)F

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 94 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	2.350mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	0.780mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	JAK2 (V617F) 0.245 nM(Ki) JAK2 0.288 nM(Ki) JAK2 (Cell-free assay) 3 nM FLT3 4 nM JAK1 19.8 nM FLT4 25 nM FGFR2 32 nM TYK2 44 nM JAK3 (Cell-free assay) 48.0 nM TrkB 95 nM FGFR3 106 nM KDR 109 nM ALK 138 nM MUSK 147 nM Aurora A 168 nM MAP3K9 299 nM
In vitro	Gandotinib (LY2784544) inhibits IL-3-activated wild type JAK2 with an IC50 of 2.26 μM. Similarly, in the proliferation assay, it shows antiproliferation activity in JAK2 V617F-driven cells with an IC50 of 68 nM, compared to 1.36 μM in wild type JAK2-driven cells and 0.94 μM in JAK3-driven cells. Though biochemical assays do not reveal selectivity of this compound for mutant JAK2V617F, it shows higher selectivity for inhibition of JAK2-mediated signaling and induction of apoptosis in Ba/F3 cells expressing JAK2V617F than wild-type cells.
In vivo	Gandotinib (LY2784544) significantly inhibits STAT5 phosphorylation in Ba/F3-JAK2 V617F-GFP xenografts with a Threshold Effective Dose 50 (TED50) of 12.7 mg/kg. It also reduces Ba/F3-JAK2 V617F-GFP tumor burden in the JAK2 V617F-induced MPN model with a TED50 of 13.7 mg/kg after oral treatment. This compound has no effect on CD71/Ter119 positive erythroid progenitors in spleens of SCID mice after oral treatment.
Referenzen	[1] https://ash.confex.com/ash/2010/webprogram/Paper26828.html [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23584399/

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT01520220	Completed	Myeloproliferative Neoplasms of\|Polycythemia Vera\|Essential Thrombocythemia\|Myelofibrosis	Eli Lilly and Company	June 11 2012	Phase 1
NCT01594723	Active not recruiting	Neoplasms Hematologic	Eli Lilly and Company	May 22 2012	Phase 2
NCT01577355	Completed	Healthy Male Volunteers	Eli Lilly and Company	April 2012	Phase 1
NCT01134120	Completed	Myeloproliferative Disorders\|Thrombocythemia Essential\|Polycythemia Vera\|Primary Myelofibrosis	Eli Lilly and Company	April 2010	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gandotinib (LY2784544) JAK Inhibitor

Molekulargewicht: 469.94

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)