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Kaempferol Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Kat.-Nr.: S2314

Kaempferol, ein natürliches Flavonol, fungiert als inverser Agonist von ERRα und ERRγ. Es hemmt die Topoisomerase-I-katalysierte DNA-Religation und kann auch die Aktivität der Fatty Acid Synthase hemmen.
Kaempferol Estrogen/progestogen Receptor Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 286.23

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.86%
99.86

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
HEK293 FS cells Function assay Inhibition of NOX4 expressed in HEK293 FS cells assessed as H2O2 production by H2O2/Tyr/LPO assay, IC50=1.2 μM
human HeLa cells Function assay Inhibition of MRP1 transfected in human HeLa cells assessed as inhibition of [3H]LTC4 transport by rapid filtration assay, Ki=2.4 μM
human MV4-11 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MV4-11 cells harboring FLT3 mutation after 72 hrs by tetrazolium based Ez CyTox cell viability assay, GI50=3.34 μM
MDCK cells Function assay Inhibition of BCRP expressed in MDCK cells using Hoechst 33342 staining, IC50=4.7 μM
human MDA-kb2 cells Function assay Antagonist activity at androgen receptor in human MDA-kb2 cells assessed as inhibition of DHT-induced luciferase activity by luciferase reporter gene assay, IC50=9.7 μM
B16-4A5 cells Function assay Inhibition of melanogenesis in theophylline-stimulated mouse B16-4A5 cells after 72 hrs, IC50=20 μM
human HL60 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human HL60 cells assessed as cell survival at 50 uM after 72 hrs by CCK8 assay
mouse 3T3L1 cells Function assay Inhibition of AMPK-mediated adipocyte differentiation in mouse 3T3L1 cells
mouse RAW264.7 cells Function assay Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite level at 1 to 100 uM after 24 hrs by Griess method
mouse L929 cells Function assay Inhibition of recombinant human TNF-alpha-induced cytotoxicity of mouse L929 cells assessed as survivality treated with drug after 2 hrs of TNFalpha treatment
human U87 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human U87 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human A549 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human A549 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human MCF7 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
MDCK cells Function assay 50 μM Antiviral activity against influenza A virus H1N1 A/PR/8/34 infected in MDCK cells assessed as reduction in fluorescence positive cells at 50 uM immunofluorescence assay
human NCI-H2126 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human NCI-H2126 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human SMMC7721 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human SMMC7721 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human PANC1 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human PANC1 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
human BxPC3 cells Cytotoxicity assay 5-40 μM 72 h Cytotoxicity against human BxPC3 cells assessed as reduction in cell viability at 5 to 40 uM after 72 hrs by MTT assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 286.23 Formel

C15H10O6

 Lagerung (Ab Erhaltdatum)
CAS-Nr. 520-18-3 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 27 mg/mL (94.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH2O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ERRα
ERRγ
Topo I
fatty acid synthase
Referenzen

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Bedingungen Sponsor/Kollaboratoren Startdatum Phases
NCT05073523 Completed
Healthy
Chalmers University of Technology
 September 27 2021 Not Applicable