Name: JNJ-38877605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1114
Rating: 5 (56 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Targets	EGFR VEGFR FGFR PDGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Andere c-Met Inhibitors	Tepotinib (EMD-1214063) Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib (GSK1363089, XL880) SU11274 BMS-777607 Tivantinib PF-04217903 Savolitinib (AZD6094)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human EBC1 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human EBC1 cells after 72 hrs, IC50=9.5 nM
human MKN45 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human MKN45 cells after 72 hrs, IC50=10.9 nM
human SNU5 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human SNU5 cells after 72 hrs, IC50=15.8 nM
mouse BAF3/TPR-Met cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against mouse BAF3/TPR-Met cells after 72 hrs, IC50=17.6 nM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Zellliniendaten anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	377.35	Formel	C₁₉H₁₃F₂N₇	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	943540-75-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NN=C3C(C4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)(F)F)C=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : Insoluble
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (132.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL (132.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (98.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	30.000mg/ml (79.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 4 nM
In vitro	JNJ-38877605 shows more than 600-fold selectivity for c-Met compared with more than 200 other diverse tyrosine and serine-threonine kinases and also potently inhibits HGF-stimulated and constitutively activated c-Met phosphorylation in vitro. In EBC1, GTL16, NCI-H1993, and MKN45 cells, this compound (500 nM) leads to a significant reduction of phosphorylation of Met and RON, another key player in invasive growth. A recent study shows that this chemical is involved in modulating secretion of IL-8, GROa, uPAR and IL-6 in GTL16 cells.
In vivo	In mice bearing established GTL16 xenografts, JNJ-38877605, dosed orally with 40 mg/kg/day for 72 hours, results in a statistically significant decrease in the plasma levels of human IL-8 (from 0.150 ng/mL to 0.050 ng/mL) and GROα (from 0.080 ng/mL to 0.030 ng/mL). While concentrations of uPAR in the blood become reduced to more than 50% at the same dose.
Referenzen	[1] http://www.mindcull.com/data/american-association-for-cancer-research/aacr-2008-american-association [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21464397/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21500189/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-EGFR / EGFR / p-FAK / FAK / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK p-MET / HSP27 / p-HSP27 / HSP70 / HSP90		31695034

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2013-03-08)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT00651365	TERMINATED	Neoplasms	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C.	2008-02	PHASE1
NCT00651365	Terminated	Neoplasms	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.\|Ortho Biotech Inc.	2008-02	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-38877605 c-Met Inhibitor

Molekulargewicht: 377.35

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

JNJ-38877605 c-Met Inhibitor

Molekulargewicht: 377.35

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Löslichkeit (Solubility)

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Anwendungen (Applications)

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)