Nur für die Forschung bestimmt

Ivermectin Chloride Channel Aktivator

Name: Ivermectin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1351
Rating: 5 (25 reviews)

Kat.-Nr.: S1351

Ivermectin ist ein Glutamat-gesteuerter Chloridkanal-Aktivator (GluCls), der als Breitspektrum-Antiparasitikum eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein spezifischer positiver allosterischer Effektor von P2X4 und α7 nikotinischen Acetylcholinrezeptoren (nAChRs). Es ist ein spezifischer Inhibitor des Impα/β1-vermittelten nukleären Imports und besitzt eine starke antivirale Aktivität sowohl gegen HIV-1 als auch gegen das Dengue-Virus. Diese Chemikalie induziert Autophagie über den AKT/mTOR-Signalweg und Mitophagie.

Ivermectin Chloride Channel Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 875.09

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.61%

99.61

Verwandte Targets	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Andere Chloride Channel Inhibitors	Adjudin T16Ainh-A01 Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 R(+)-Methylindazone NMD670

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht	875.09	Formel	C₄₈H₇₄O₁₄	Lagerung (Ab Erhaltdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	70288-86-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-933			Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 175 mg/mL (199.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 175 mg/mL (199.97 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 28 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewicht-Rechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck-Laboren validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich für kundenspezifische Tests an unser Vertriebsteam.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie unten die Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier einplanen, um Verluste während des Experiments auszugleichen)

Dosierung: mg/kg Durchschnittliches Gewicht der Tiere: g Dosierungsvolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, nicht die Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn im Abschnitt Löslichkeit keine In-vivo-Formulierung angegeben ist.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammflüssigkeit: mg Wirkstoff voraufgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammflüssigkeit mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der jeweiligen Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzuμL PEG300, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzuμL Tween 80, mischen und aufklären, fügen Sie als Nächstes hinzu μL ddH₂O, mischen und aufklären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammflüssigkeit, fügen Sie als Nächstes hinzu μL Maisöl, mischen und aufklären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, die Lösungsmittel in der richtigen Reihenfolge hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die im vorherigen Schritt erhaltene Lösung klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen. Physikalische Methoden wie Vortexen, Ultraschall oder ein warmes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösungsvorgangs verwendet werden.

Wirkungsmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	chloride channel
In vitro	Ivermectin has potent antiviral activity towards both HIV-1 anddengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively. This compound binds to a novel site on the GABAA receptor and allosterically enhances the affinity of the GABA binding site in mouse hippocampal embryonic neurons. It disrupts neurotransmission processes regulated by GluCl activity by binding to nematode glutamate-gated chloride channels (GluCls). This chemical decreases the amount of protein released from microfilariae.
In vivo	Ivermectin (1.25-10 mg/kg, intraperitoneal) significantly reduces 24-h alcohol consumption and intermittent limited access (4-hours) binge drinking, and operant alcohol self-administration (1-h). This compound also produces a significant reduction in 24-h saccharin consumption, but does not alter operant sucrose self-administration. It improves mouse survival rate induced by a lethal dose of LPS. This chemical significantly decreases the production of TNF-alpha, IL-1ss and IL-6 in vivo and in vitro. It suppresses NF-kB translocation induced by LPS.
Referenzen	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	YAP1 / CTGF	29296196
Immunofluorescence	YAP1	29296196
Growth inhibition assay	Cell viability	29296196

Informationen zu klinischen Studien (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2021-03-10)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Bedingungen	Sponsor/Kollaboratoren	Startdatum	Phases
NCT04351347	RECRUITING	COVID	Tanta University	2020-06-16	PHASE2; PHASE3
NCT03553615	WITHDRAWN	Atopic Dermatitis	Stanford University	2030-12-01	PHASE2
NCT07145736	RECRUITING	Onchocerciasis; Ascaris Lumbricoides Infection; Trichuris Trichiura; Infection; Hookworm Infections; Scabies	Kirby Institute	2025-08-04	PHASE4
NCT07487805	NOT_YET_RECRUITING	Solid Tumor, Adult	University of Florida	2026-09	PHASE2
NCT04108897	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Rosacea	Johns Hopkins University	2019-09-17	EARLY_PHASE1
NCT07707817	RECRUITING	Onchocerciasis (River Blindness); Schistosomiasis; Soil Transmitted Helminth (STH) Infections; Lymphatic Filariasis	Uwemedimo Friday Ekpo	2026-07-01

Häufig gestellte Fragen (FAQ) (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

Antwort:
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):